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中文名称
羟基氯喹, TLR7 拮抗剂
英文名称
2-[4-[(7-chloroquinolin-4-yl)amino]pentyl-ethylamino]ethanol
中文别名
-
英文别名
Ethanol, 2-((4-((7-chloro-4-quinolyl)amino)pentyl)ethylamino)- | HY-W031727 | AB00053257_02 | NCGC00159483-06 | SPBio_001116 | 7-Chloro-4-(4-(N-ethyl-N-.beta.-hydroxyethylamino)-1-methylbutylamino)quinoline | Hydroxychloroquine (INN) | Oxichloroquine | ST
CAS号
118-42-3
分子式
C18H26ClN3O
分子量
335.9
精确质量
-
PSA
48.4
Logp
3.6
危险属性
- 暴露途径： 口服给药后非常迅速且完全吸收。
- 毒性摘要： 尽管确切的作用机制尚不清楚，但它可能基于羟基氯喹结合并改变DNA的能力。羟基氯喹也被发现被疟原虫在红细胞内的酸性食物泡摄取。这增加了酸性囊泡的pH值，干扰囊泡功能并可能抑制磷脂代谢。在预防性治疗中，羟基氯喹抑制疟原虫的红细胞期发育。在疟疾急性发作时，它中断疟原虫的红细胞裂体增殖。它能够在寄生红细胞中富集，这可能解释了其对疟原虫感染红细胞期的选择性毒性。作为抗风湿药，羟基氯喹被认为是一种温和的免疫抑...
- 法规信息： REACH注册物质: 状态: 活跃 更新: 2022-01-25 https://echa.europa.eu/registration-dossier/-/registered-dossier/19270
- 肝毒性： 可能性评分: C (可能是罕见原因引起的特异质、临床明显的肝损伤，但在卟啉病患者中，中等高剂量可引起急性肝毒性)。
- 症状与体征： 过量症状包括头痛、嗜睡、视觉障碍、心血管衰竭和惊厥，随后是突然且早期的呼吸和心脏骤停。心电图可能显示心房停搏、节律性心律、心室内传导时间延长和进行性心动过缓，导致心室颤动和/或心脏骤停。
- 危害类别和分类： 急性毒性 4 (100%)
- 致癌物分类： 对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- 妊娠和哺乳期间的影响： 对在受孕时或接近受孕时间使用药物治疗风湿性疾病的男性研究回顾发现，羟基氯喹不影响他们的生育能力或妊娠结局。一般来说，父亲或精子捐献者的暴露不太可能增加妊娠风险。更多信息，请参阅MotherToBaby信息单父系暴露 https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。
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