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Information Darolutamide (ODM-201) Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788) is a novel androgen receptor (AR) antagonist that blocks AR nuclear translocation with K i of 11 nM. Phase 3. Targets Androgen receptor 11 nM(Ki) In vitro In AR-HEK293 cells stably expressing full-length hAR, ODM-201 inhibits human AR (hAR) with IC50 of 26 nM. ODM-201 inhibits VCaP cell proliferation with IC50 of 230 nM, while has no effect on the viability of AR-negative cell lines tested, DU-145 prostate cancer cells and H1581 lung cancer cells. In vivo In mice bearing VCaP xenografts, ODM-201 (50\u2009mg/kg, p.o.) significantly inhibits castration-resistant prostate tumor growth. Cell Research(from reference) Cell lines:DU-145, H1581, and VCaP cells Concentrations:~10 μM Incubation Time:4 days
中文名称
达洛鲁胺, 雄激素受体拮抗剂
英文名称
Darolutamide
中文别名
-
英文别名
example 56 [US9657003] | N-((S)-1-(3-(3-chloro-4-cyanophenyl)-1H-pyrazol-1-yl)-propan-2-yl)-3-(1-hydroxyethyl)-1H-pyrazole-5-carboxamide | N-((S)-1-(3-(3-chloro-4-cyanophenyl)-1H-pyrazol-1-yl)propan-2-yl)-3-(1-hydroxyethyl)-1H-pyrazole-5-carboxamide | N-(
CAS号
1297538-32-9
分子式
C19H19ClN6O2
分子量
398.85 g/mol
精确质量
-
PSA
120.000 Ų
Logp
3.034
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达洛鲁胺 10mM in DMSO 1ml

品牌:阿拉丁
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1962
.6
1962
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