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DSM265 is a long-duration inhibitor of P. falciparum dihydroorotate dehydrogenase ( Pf DHODH ) with an IC 50 of 8.9 nM. DSM265 can also inhibit the growth of Pf 3D7 parasites with an EC 50 of 4.3 nM In Vivo DSM265 (0.5 to 75 mg/kg; Oral administration; twice daily; for 4 days; NOD- scid IL-2Rγ (NSG) mice) has potent in vivo antimalarial activity with 90% effective dose ( ED 90 ) of 3 mg/kg per day (1.5 mg/kg twice daily). The maximum rate of parasite killing occurred at and above a dose of 13 mg/kg per day (6.4 mg/kg twice daily). DSM265 has moderate terminal elimination half-life (t 1/2 ) of 2-4 hours for mice (0.5 to 75 mg/kg, oral). MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: NOD- scid IL-2Rγ (NSG) mice (23-36 g)Dosage: 0.5 to 75 mg/kg Administration: Oral administration; twice daily; for 4 days Result: Had potent antimalarial activity with 90% effective dose ( ED 90 ) of 3 mg/kg per day (1.5 mg/kg twice daily). Form:Solid IC50& Target:IC50: 8.9 nM ( Pf DHODH), EC50: 4.3 nM ( P. falciparum 3D7 parasites)
中文名称
DSM265
英文名称
DSM265
中文别名
2-(1,1-二氟乙基)-5-甲基-N-(4-(五氟硫基)苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺 | PfSPZ
英文别名
A17069 | SCHEMBL14053411 | UNII-0Q42P4YI6B | BCP17584 | HY-100184 | 1282041-94-4 | DB12397 | 2-(1,1-difluoroethyl)-5-methyl-N-[4-(pentafluoro-$l^{6}-sulfanyl)phenyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine | SB17069 | 0Q42P4YI6B | 2-(1,1-DIFLUOROETHYL)-5-
CAS号
1282041-94-4
分子式
C14H12F7N5S
分子量
415.33 g/mol
精确质量
-
PSA
56.100 Ų
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6.5
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DSM265 5mg

品牌:阿拉丁
货号:D649991-5mg
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