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多沙唑嗪是喹啉类化合物的一种,是在喹啉的4位被氨基取代,6位和7位被甲氧基取代,2位被哌嗪-1-基取代,而哌嗪的4位又被2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯-2-甲酰基取代。作为一种降压药,它用于治疗高血压。它具有抗肿瘤药、血管扩张剂、降压药、α-肾上腺素能拮抗剂和抗增生药物的作用。它是一种单羧酸酰胺、芳香胺、喹啉类化合物、N-酰基哌嗪、N-芳基哌嗪和苯并二噁烷。
中文名称
多沙唑嗪
英文名称
[4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)piperazin-1-yl]-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-3-yl)methanone
中文别名
-
英文别名
[4-(4-Amino-6,7-dimethoxy-quinazolin-2- yl)piperazin-1-yl]-(2,5-dioxabi cyclo[4.4.0]deca-6,8,10-trien-4-yl)methanone
CAS号
74191-85-8
分子式
C23H25N5O5
分子量
451.5
精确质量
-
PSA
112
Logp
2.5
危险属性
  • 有害效应: 在一项研究中,研究人员将总共 3,047 名男性随机分配到安慰剂组、多沙唑嗪组或与非那雄胺联合治疗组。与安慰剂组相比,服用多沙唑嗪和联合治疗的直立性低血压和头晕的不良反应发生率显著更高。据报道,不良反应率在平均 4.5 年的治疗期间于第一年达到峰值。
  • 毒性摘要: 关于包括多沙唑嗪在内的 α-1 拮抗剂的过量使用和毒性的文献报道仍然非常有限。2005 年有一例急性多沙唑嗪过量的病例报告。研究发现,患者出现嗜睡、血压下降和反射性心动过速,但没有直立性低血压或其他异常。患者在 8 小时内通过支持治疗完全苏醒,并在进入急诊室后 48 小时出院。尽管关于多沙唑嗪毒性的文献有限,但它似乎具有低急性毒性。
  • 法规信息: REACH注册物质:状态:活跃 更新:2020-07-01 https://echa.europa.eu/registration-dossier/-/registered-dossier/31210
  • 肝毒性: 可能性评分:E*(尚未证实但怀疑是引起明显肝损伤的罕见原因)。
  • 危害类别和分类: 水生慢性2级 (80%)
  • 药物性肝损伤: 参考文献:DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
  • 妊娠和哺乳期间的影响: 截至修订日期,未在哺乳期妇女中找到相关已发表信息。然而,药理作用相似的药物哌唑嗪不影响高血压患者的血清催乳素浓度,表明多沙唑嗪可能不影响催乳素水平。已建立哺乳期的母亲的催乳素水平可能不会影响她的母乳喂养能力。
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品牌:麦克林
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