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中文名称
益康唑, TRPM2 通道阻断剂
英文名称
1-[2-[(4-chlorophenyl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]imidazole
中文别名
-
英文别名
econazole | 27220-47-9 | Ecostatin | Econazolum | Econazol | (+-)-Econazole | Spectazole | 1-[2-[(4-chlorophenyl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]imidazole | UNII-6Z1Y2V4A7M | NSC 187789 | NSC-187789 | 6Z1Y2V4A7M | CCRIS 9032 | Econazol [INN-Spanish]
CAS号
27220-47-9
分子式
C18H15Cl3N2O
分子量
381.7
精确质量
-
PSA
27.1
Logp
5.3
危险属性
- 暴露途径： 在正常受试者皮肤外用后，硝酸益康唑的全身吸收极低。尽管大部分药物仍留在皮肤表面，但在角质层中发现的药物浓度远超过对皮肤癣菌的最低抑菌浓度。
- 毒性摘要： 益康唑与14-α脱甲基酶相互作用，这是一种将羊毛甾醇转化为麦角甾醇所需的细胞色素P-450酶。由于麦角甾醇是真菌细胞膜的必需成分，抑制其合成会导致细胞通透性增加，引起细胞内容物泄漏。益康唑还可抑制内源性呼吸，与膜磷脂相互作用，抑制酵母菌向菌丝形态的转化，抑制嘌呤摄取，并损害甘油三酯和/或磷脂的生物合成。
- 毒性数据： LD50: 462 mg/kg (口服，小鼠) (A308) LD50: 462 mg/kg (口服，大鼠) (A308) LD50: 668 mg/kg (口服，豚鼠) (A308) LD50: >160 mg/kg (口服，狗) (A308)
- 危害类别和分类： 急性毒性4级 (97.4%)
- 致癌物分类： 对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- 妊娠和哺乳期间的影响： ◉ 对哺乳和母乳的影响
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