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Edoxaban (DU-176b) 是factor Xa选择性抑制剂,也是抗凝药物。 作为一种关键的丝氨酸蛋白酶,Xa因子(FXa)是预防及治疗血栓栓塞性疾病的潜在靶酶。Edoxaban tosylate monohydrate是新型的能够直接抑制FXa活性的抗血栓药。 体外实验:Edoxaban tosylate monohydrate (DU-176b)抑制FXa,其对游离FXa和凝血酶原酶的Ki值分别为0.561 nM和2.98 nM,对FXa表现出超过10 000倍的选择性。DU-176b使人血浆中凝血酶原时间加倍,活化部分凝血酶原时间。DU-176b并不影响由ADP、胶原或U46619引起的血小板聚集。 体内试验:DU-176b剂量依赖性抑制大鼠和兔血栓形成模型中的血栓形成,虽然在抗血栓形成的剂量下大鼠的流血时间并没有显著延长。 临床试验:先前的研究证明了人口服[14C] Edoxaban后的物料平衡和药代动力学。物料平衡试验表明不变的Edoxaban是最主要的成分。Edoxaban会通过多种途径排出,但每种途径的排出量仅占总体排出量的一小部分.
中文名称
依多沙班对甲苯磺酸盐一水合物
英文名称
Edoxaban tosylate Monohydrate
中文别名
-
英文别名
N1-(5-chloropyridin-2-yl)-N2-((1S,2R,4S)-4-[(dimethylamino)carbonyl]-2-{[(5-methyl-4,5,6,7-tetrahydrothiazolo[5,4-c]pyridin-2-yl)carbonyl]amino}cyclohexyl)ethanediamide p-toluenesulfonic acid monohydrate | CCG-270422 | D09546 | N1-(5-Chloropyridin-2-yl)-N
CAS号
1229194-11-9
分子式
C31H40ClN7O8S2
分子量
738.3 g/mol
精确质量
≥97%
PSA
229.000 Ų
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-
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品牌:麦克林
货号:E795119-1ml
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