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名称
Fiboflapon sodium, 5-脂氧合酶活化蛋白抑制剂
分子类型
小分子
别名
菲博拉平钠
英文别名
GSK2190915 sodium salt | SCHEMBL1254527 | sodium;3-[3-tert-butylsulfanyl-1-[[4-(6-ethoxypyridin-3-yl)phenyl]methyl]-5-[(5-methylpyridin-2-yl)methoxy]indol-2-yl]-2,2-dimethylpropanoate | UNDECYLENIC ACID METHYL ESTER [MI] | Q27266421 | Fiboflapon sodium [U
英文名称
Fiboflapon sodium
货号
F647997-5mg
包装规格
5mg
浓度
≥99%
储存温度
2-8°C储存,干燥
运输条件
冰袋运输
产品介绍
Fiboflapon sodium (GSK2190915; AM-803) is a potent and orally bioavailable 5-lipoxygenase-activating protein ( FLAP ) inhibitor with a potency of 2.9 nM in FLAP binding, an IC 50 of 76 nM for inhibition of LTB4 in human blood In Vitro Fiboflapon (AM803) exhibits excellent preclinical toxicology and pharmacokinetics in rat and dog. Fiboflapon (AM803) also demonstrated an extended pharmacodynamic effect in a rodent bronchoalveolar lavage (BAL) model. Oral administration of Fiboflapon (AM803) (1 mg/kg) resulted in sustained inhibition of ex vivo ionophore-challenged whole blood LTB4 biosynthesis with >90% inhibition for up to 12 h and an EC 50 of approximately 7 nM. When rat lungs were challenged in vivo with calcium-ionophore, Fiboflapon (AM803) inhibited LTB4 and cysteinyl leukotriene (CysLT) production with ED 50 s of 0.12 mg/kg and 0.37 mg/kg, respectively. The inhibition measured 16 h following a single oral dose of 3 mg/kg was 86% and 41% for LTB4 and CysLTs, respectively. In an acute inflammation setting, Fiboflapon (AM803) dose-dependently reduced LTB4, CysLTs, plasma protein extravasation and neutrophil influx induced by peritoneal zymosan injection. Finally, AM803 increased survival time in mice exposed to a lethal intravenous injection of platelet activating factor (PAF). MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Form:Solid IC50& Target:LTB 4 76 nM (IC 50 )
生化机理
Fiboflapon sodium（GSK2190915；AM-803）是一种强效的口服生物活性 5-脂氧合酶激活蛋白（FLAP）抑制剂，与 FLAP 结合的效力为 2.9 nM，抑制人体血液中 LTB4 的 IC 50 为 76 nM。
CAS号
1196070-26-4
分子式
C38H42N3NaO4S
分子量
659.81 g/mol
EC号
689-173-7
PubChem编号
44473150
Isomeric SMILES
CCOC1=NC=C(C=C1)C2=CC=C(C=C2)CN3C4=C(C=C(C=C4)OCC5=NC=C(C=C5)C)C(=C3CC(C)(C)C(=O)[O-])SC(C)(C)C.[Na+]
IIUPAC Name
sodium;3-[3-tert-butylsulfanyl-1-[[4-(6-ethoxypyridin-3-yl)phenyl]methyl]-5-[(5-methylpyridin-2-yl)methoxy]indol-2-yl]-2,2-dimethylpropanoate
INCHI
1S/C38H43N3O4S.Na/c1-8-44-34-18-14-28(22-40-34)27-12-10-26(11-13-27)23-41-32-17-16-30(45-24-29-15-9-25(2)21-39-29)19-31(32)35(46-37(3,4)5)33(41)20-38(6,7)36(42)43;/h9-19,21-22H,8,20,23-24H2,1-7H3,(H,42,43);/q;+1/p-1
InChi Key
NOJNFULGOQGBKB-UHFFFAOYSA-M
Smiles
CCOC1=NC=C(C=C1)C2=CC=C(C=C2)CN3C4=C(C=C(C=C4)OCC5=NC=C(C=C5)C)C(=C3CC(C)(C)C(=O)[O-])SC(C)(C)C.[Na+]
PubChem CID
44473150
关联CAS
1196070-26-4
溶解性
DMSO : 100 mg/mL (151.56 mM; Need ultrasonic)
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
0
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
7
可旋转键计数Rotatable Bond Count
13
精确质量Exact Mass
659.279 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
659.279 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
115.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count
47
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
973.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
2
作用类型
抑制剂
作用机制
5-脂氧合酶活化蛋白抑制剂
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Fiboflapon sodium, 5-脂氧合酶活化蛋白抑制剂 5mg
品牌：阿拉丁
货号：F647997-5mg
级别： ≥99%
货期：30天
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