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名称
Fiboflapon, 5-脂氧合酶活化蛋白抑制剂
分子类型
小分子
别名
纤维瓣
英文别名
FIBOFLAPON | GSK2190915B | GSK-2190915 | AM-803; AM 803; AM803; GSK2190915;GSK-2190915; GSK 2190915 | Y1NA96IX3T | AC-31716 | SCHEMBL11820 | AM803 | DB06346 | AM-803;Fiboflapon | 3-[3-(tert-butylsulfanyl)-1-[4-(6-ethoxy-pyridin-3-yl)benzyl]-5-(5-methyl-py
英文名称
Fiboflapon
货号
F649894-5mg
包装规格
5mg
浓度
≥98%
储存温度
-20°C储存
运输条件
超低温冰袋运输
产品介绍
Fiboflapon (GSK2190915; AM-803) is a potent and orally bioavailable 5-lipoxygenase-activating protein ( FLAP ) inhibitor with a potency of 2.9 nM in FLAP binding, an IC 50 of 76 nM for inhibition of LTB4 in human blood In Vitro Fiboflapon (AM-803) exhibits excellent preclinical toxicology and pharmacokinetics in rat and dog. Fiboflapon (AM-803) also demonstrated an extended pharmacodynamic effect in a rodent bronchoalveolar lavage (BAL) model . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. In Vivo Oral administration of Fiboflapon (AM-803: 1 mg/kg) results in sustained inhibition of ex vivo ionophore-challenged whole blood LTB4 biosynthesis with >90% inhibition for up to 12 h and an EC 50 of approximately 7 nM. When rat lungs are challenged in vivo with calcium-ionophore, Fiboflapon (AM-803) inhibits LTB4 and cysteinyl leukotriene (CysLT) production with ED 50 s of 0.12 mg/kg and 0.37 mg/kg, respectively. The inhibition measured 16 h following a single oral dose of 3 mg/kg was 86% and 41% for LTB4 and CysLTs, respectively. In an acute inflammation setting, Fiboflapon dose-dependently reduced LTB4, CysLTs, plasma protein extravasation and neutrophil influx induced by peritoneal zymosan injection. Finally, Fiboflapon increases survival time in mice exposed to a lethal intravenous injection of platelet activating factor (PAF) . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Form:Solid IC50& Target:LTB 4 76 nM (IC 50 )
生化机理
Fiboflapon（GSK2190915；AM-803）是一种口服生物活性强的 5-脂氧合酶激活蛋白（FLAP）抑制剂，与 FLAP 结合的效力为 2.9 nM，抑制人体血液中 LTB4 的 IC 50 为 76 nM。
CAS号
936350-00-4
分子式
C38H43N3O4S
分子量
637.83 g/mol
PubChem编号
44473151
Isomeric SMILES
CCOC1=NC=C(C=C1)C2=CC=C(C=C2)CN3C4=C(C=C(C=C4)OCC5=NC=C(C=C5)C)C(=C3CC(C)(C)C(=O)O)SC(C)(C)C
Smiles
CCOC1=NC=C(C=C1)C2=CC=C(C=C2)CN3C4=C(C=C(C=C4)OCC5=NC=C(C=C5)C)C(=C3CC(C)(C)C(=O)O)SC(C)(C)C
PubChem CID
44473151
溶解性
DMSO : 50 mg/mL (78.39 mM; Need ultrasonic)
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
7
可旋转键计数Rotatable Bond Count
13
精确质量Exact Mass
637.297 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
637.297 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
112.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count
46
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
966
同位素原子数Isotope Atom Count
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
1
XLogP3
7.8
作用类型
抑制剂
作用机制
5-脂氧合酶活化蛋白抑制剂
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Fiboflapon, 5-脂氧合酶活化蛋白抑制剂 5mg
品牌：阿拉丁
货号：F649894-5mg
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