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GI254023X 是一种有效的 MMP9 和 ADAM10 抑制剂, IC50s 分别为 2.5 和 5.3 nM。 GI254023X (GI 4023, SRI028594)是ADAM10的选择性抑制剂，对ADAM10的选择性是对ADAM17的100倍。它对重组型ADAM10和ADAM17的IC50值分别为5.3 nM和541 nM IC50值: 5.3 nM (ADAM10) 去整合素金属蛋白酶10(也称为ADAM10或CDw156或 CD156c)是在人体内经ADAM10基因编码的蛋白质.ADAM10 (EC#: 3.4.24.81)是一种脱落酶,对多肽水解反应具有广泛的特异性.由GSK合成的GI 254023X 对ADAM10的抑制作用是对ADAM17的100倍.GI 254023X可减少ECV-304转染子对分形素(fractilkine)的组成型切割. 体外实验:之前的研究报道,化合物GI254023X仅对ADAM10具有可比性的抑制效力,且以减少了超过100倍的效力阻滞TACE. 体内实验:为了检验GI254023X在体内抑制Hla介导的内皮屏障破坏能力,在小鼠皮下注射重组毒素,在3天周期内给小鼠腹腔内注射GI254023X,随后进行Miles试验.结果表明,尽管所有的实验动物都死于该致命挑战,GI254023X用药的小鼠在外表看起来没那么严重,且死亡时间有所延后. 临床试验:目前GI254023X处于临床前发展阶段,还没有进行临床试验. Product Application： GI254023X has been used to inhibit ADAM10 (ADAM metallopeptidase domain 10).

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中文名称

GI254023X,ADAM10金属蛋白酶抑制剂, ADAM10 抑制剂

英文名称

GI254023X

中文别名

英文别名

GI4023 | AKOS025401993 | J-016226 | SCHEMBL11989235 | CCG-268545 | GI 254023X | (2r)-n-[(1s)-2,2-dimethyl-1-[(methylamino)carbonyl]-propyl]-2-[(1s)-1-[formyl(hydroxy)amino]ethyl]-5-phenylpentanamide | AC-27562 | Benzenepentanamide, N-[(1S)-2,2-dimethyl-1-

CAS号

260264-93-5

分子式

C21H33N3O4

分子量

391.5 g/mol

精确质量

PSA

98.700 Å²

Logp

2.900

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GI254023X,ADAM10金属蛋白酶抑制剂, ADAM10 抑制剂;ADAM17 抑制剂 100mg

Name: GI254023X,ADAM10金属蛋白酶抑制剂, ADAM10 抑制剂;ADAM17 抑制剂 100mg
Brand: 阿拉丁
SKU: G169107-100mg
Price: 12235.08 CNY
Availability: InStock

选择性ADAM10金属蛋白酶抑制剂

品牌：阿拉丁

货号：G169107-100mg

级别： -

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规格：

100mg

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GI254023X,ADAM10金属蛋白酶抑制剂, ADAM10 抑制剂;ADAM17 抑制剂 100mg

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