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名称
GSK2850163
英文名称
GSK2850163
货号
G650135-5mg
包装规格
5mg
浓度
≥98%
储存温度
-20°C储存
运输条件
超低温冰袋运输
产品介绍
GSK2850163 is a novel inhibitor of inositol-requiring enzyme-1 alpha ( IRE1α ) which can inhibit IRE1α kinase activity and RNase activity with IC 50 s of 20 and 200 nM, respectively. In Vitro GSK2850163 is a novel inhibitor of inositol-requiring enzyme-1 alpha (IRE1α) which can inhibit IRE1α kinase activity and RNase activity with IC 50 s of 20 and 200 nM, respectively. The increased autophosphorylation of IRE1α could be reduced in a dose-dependent manner by GSK2850163. Increasing concentrations of GSK2850163 are capable of reducing the increased XBP 1 transcriptional activity. Two additional kinases are weakly inhibited by GSK2850163: Ron (IC 50 =4.4 μM) and FGFR1 V561M (IC 50 =17 μM). MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Form:Oil IC50& Target:IC50: 20 nM (IRE1α kinase activity), 200 nM (IRE1α RNase activity)
生化机理
GSK2850163 是一种新型的肌醇需要酶-1α(IRE1α)抑制剂,可抑制 IRE1α 激酶活性和 RNase 活性,IC 50 s 分别为 20 和 200 nM。
CAS号
2121989-91-9
分子式
C24H29Cl2N3O
分子量
446.41 g/mol
PubChem编号
73291790
Isomeric SMILES
CC1=CC=C(C=C1)CNC(=O)N2CCC[C@@]3(C2)CCN(C3)CC4=CC(=C(C=C4)Cl)Cl
IIUPAC Name
(5R)-2-[(3,4-dichlorophenyl)methyl]-N-[(4-methylphenyl)methyl]-2,7-diazaspiro[4.5]decane-7-carboxamide
INCHI
1S/C24H29Cl2N3O/c1-18-3-5-19(6-4-18)14-27-23(30)29-11-2-9-24(17-29)10-12-28(16-24)15-20-7-8-21(25)22(26)13-20/h3-8,13H,2,9-12,14-17H2,1H3,(H,27,30)/t24-/m1/s1
InChi Key
YFDASBFQKMHSSJ-XMMPIXPASA-N
Smiles
CC1=CC=C(C=C1)CNC(=O)N2CCCC3(C2)CCN(C3)CC4=CC(=C(C=C4)Cl)Cl
PubChem CID
73291790
溶解性
DMSO : 67.5 mg/mL (151.21 mM; Need ultrasonic) Ethanol : 50 mg/mL (112.00 mM; Need ultrasonic)
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
2
可旋转键计数Rotatable Bond Count
4
精确质量Exact Mass
445.169 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
445.169 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
35.600 Ų
重原子数Heavy Atom Count
30
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
583.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
1
XLogP3
4.900
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GSK2850163 5mg

品牌:阿拉丁
货号:G650135-5mg
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5mg

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