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Information HS-243 HS-243 is a highly potent interleukin-1 receptor-associated kinase (IRAK) inhibitor with IC50 of 24 nM, 20 nM and 0.5 μM for IRAK-1, IRAK-4 and TAK1, respectively. Targets IRAK-4 (Cell-free assay); IRAK-1 (Cell-free assay); TAK1 (Cell-free assay) 20 nM; 24 nM; 0.5 μM In vitro HS-243 has exquisite selectivity toward both IRAK-1 (IC50 = 24 nM) and IRAK-4 (IC50 = 20 nM), with only minimal TAK1-inhibiting activity (IC50 = 0.5 μM). Using HS-243 and takinib, we evaluates the consequences of cytokine/chemokine responses after selective inhibition of IRAK-1/4 or TAK1 in response to lipopolysaccharide challenge in human rheumatoid arthritis fibroblast-like synoviocytes. HS-243 specifically inhibits intracellular IRAKs without TAK1 inhibition and these kinases have distinct, nonredundant signaling roles. Cell Research(from reference) Cell lines:RA-FLS cells, THP-1 cells Concentrations:10 μM Incubation Time:24 h
中文名称
HS-243
英文名称
HS-243
中文别名
-
英文别名
(E)-3-nitro-N-(1-propyl-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-ylidene)benzamide
CAS号
848249-10-5
分子式
C17H16N4O3
分子量
324.33 g/mol
精确质量
≥98%
PSA
92.700 Ų
Logp
3.374
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HS-243 10mM in DMSO 1ml

品牌:阿拉丁
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1886
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