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中文名称
布洛芬, ASIC1 通道阻断剂
英文名称
2-[4-(2-methylpropyl)phenyl]propanoic acid
中文别名
-
英文别名
Lamidon | Nobgen | Roidenin | Brufen | Andran | Medipren | Nuprin | Haltran | Advil | Ebufac | Trendar | Nurofen | Butylenin | Ibuprocin | Ibumetin | ibuprofen | 2-(4-Isobutylphenyl)propanoic acid | Adran | Mynosedin | Liptan | Anflagen | Epobron | Nobfen
CAS号
15687-27-1
分子式
C13H18O2
分子量
206.28
精确质量
-
PSA
37.3
Logp
3.5
危险属性
- 储存条件： 含布洛芬片的制剂应储存在密闭、避光的容器中，温度为15-30 °C。
- 处置方法： SRP：在审查时，土地处理或填埋(卫生填埋)处置实践的标准正在重大修订中。在实施废物残渣(包括废物污泥)的土地处置之前，咨询环境监管机构以获取可接受的处置实践指导。
- 排放浓度： 布洛芬在加拿大不列颠哥伦比亚省Iona Island污水处理厂(1)的市政废水中被定性识别。该化合物已在出水的沉淀池、莱茵河水和未指定的河水样品中检测到，浓度分别高达12 ug/l、<5至41 ng/l和17至139 ng/l(2)。布洛芬在瑞士污水处理厂的出水中浓度高达3 ug/l(3)。该化合物在德国美因河畔法兰克福附近的一个市政污水处理厂的出水中被检测到，从每日进水负荷250 g/day减少了90%(4)。布洛芬在德国16个处理厂的出水中未被检测到，检测限为0.010 ug/l(4)。
- 有害效应： 抗凝剂：布洛芬会增加接受华法林治疗的患者胃肠道出血的风险。当这些药物联合使用时，应密切监测患者出血迹象。
- 毒性摘要： 选择性血浆吸附(SPAD)已被证明是治疗严重布洛芬过量的潜在方法。该过程使用白蛋白透析液消除高度蛋白质结合的毒素，改善多器官衰竭和休克患者的预后。
- 法规信息： 新西兰EPA化学品清单状态：布洛芬：没有单独批准，但可在适当的团体标准下使用
- 环境归宿： 大气中的命运：根据大气中半挥发性有机化合物的气/粒分配模型(1)，布洛芬在25°C时的蒸气压为4.7X10-5 mm Hg(2)，将在大气中同时存在于气相和颗粒相中。气相布洛芬通过与光化学产生的羟基自由基反应在大气中降解(SRC)；该反应在空气中的半衰期估计为32小时(SRC)，根据其在25°C时的速率常数1.16X10-11 cm³/分子-秒计算得出(3)。颗粒相布洛芬可通过湿沉降和干沉降从空气中去除(SRC)。
- 肝毒性： 可能性评分：A（定义明确但非常罕见的临床明显肝损伤原因）。
- 特别报告： Busson M；布洛芬最新进展：综述文章；J Int Med Res 14 (2): 53-62 (1986)。非甾体抗炎药已成为风湿性疾病的主要治疗方式，尽管最近对其潜在危害表示担忧，但其使用仍在继续增加。
- 人为污染源： 布洛芬的生产和使用作为抗炎药、镇痛药和退烧药(1)可能导致其通过各种废物流释放到环境中(SRC)。
- 环境水浓度： 地表水：在美国地质调查局进行的一项调查中，布洛芬在1999-2000年期间，从30个州的139个美国河流采样点组成的网络中提交的84个水样中，以9.5%的频率检测到，最大浓度为1.0 ug/l(中位浓度0.20 ug/l，报告水平0.018 ug/l)(1)。
- 水/土壤挥发率： 布洛芬的亨利定律常数估计为1.5X10-7 atm-cu m/mole(SRC)，源自其蒸气压4.7X10-5 mm Hg(1)和水溶性21 mg/l(2)。该亨利定律常数表明布洛芬预计从水表面基本不会挥发(3)。基于其蒸气压(1)，布洛芬预计不会从干燥的土壤表面挥发(SRC)。
- 危害类别和分类： 对水生环境有害（长期）- 2类
- 环境生物降解性： 需氧条件：布洛芬已被证明可通过污水处理 inherently 生物降解(1)。然而，对瑞士Gossau污水处理厂活性污泥的分析表明，需要超过6小时的停留时间才能完全去除布洛芬(2)。一项使用瑞士Greifensee湖水样本的研究确定，在37天内于室温下用200 ng/l外消旋布洛芬孵育，半衰期为20天(2)。巴西处理厂中0.3 ug/l的进水浓度显示去除效率在22-75%之间(3)。
- 土壤吸附/迁移性： 布洛芬的Koc估计值为3,400(SRC)，使用log Kow 3.97(1)和回归推导方程(2)。根据分类方案(3)，此估计的Koc值表明布洛芬在土壤中预计具有轻微迁移性。布洛芬的pKa为4.91(4)，表明该化合物在环境中主要以解离形式存在，且阴离子通常不会比其中性对应物更强地吸附到有机碳和粘土上(5)。
- 人体暴露可能途径： NIOSH (NOES调查1981-1983)统计估计美国有2,249名工人(其中1,246名为女性)可能接触布洛芬(1)。职业接触布洛芬可能通过吸入和与该化合物的皮肤接触发生在布洛芬生产或使用的工作场所(SRC)。监测数据表明，一般人群可能通过 intentional口服摄入用于医疗目的、饮用水的摄入以及与该化合物和其他含布洛芬的消费品接触而接触布洛芬(SRC)。
- 环境生物富集作用： 根据布洛芬的log Kow值为3.97(1)和回归推导方程(2)，计算出的估计BCF值为3。根据分类方案(3)，该BCF值表明布洛芬在水生生物中生物富集的可能性较低(SRC)。
- 环境非生物降解性： 布洛芬与光化学产生的羟基自由基在气相中的反应速率常数在25 °C时估计为1.2X10-11 cu cm/分子-秒(1)。这对应于在大气羟基自由基浓度为5X10+5每立方厘米时的大气半衰期约为32小时(1)。羧酸通常对水解具有抵抗力(2)。因此，水解预计不是布洛芬从水系统中去除的重要过程(SRC)。由于在环境紫外光谱(>290 nm)中缺乏吸收，布洛芬预计不会直接光解。
- 解毒剂和急救处理： 当发生布洛芬急性过量时，应通过诱导呕吐或洗胃排空胃，特别是在有证据表明药物最近摄入(1小时内)的情况下，并应采取维持尿液输出的标准措施。由于布洛芬是酸性的并在尿液中排泄，碱性利尿可能是有益的。
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- 环境归宿/暴露摘要： 布洛芬的生产和使用作为抗炎、镇痛和解热药可能导致其通过各种废物流释放到环境中。如果释放到空气中，25°C时的蒸气压为4.7X10-5 Hg，表明布洛芬将在大气中同时存在于气相和颗粒相中。气相布洛芬将通过与光化学产生的羟基自由基反应而在大气中降解；该反应在大气中的半衰期估计为32小时。颗粒相布洛芬将通过湿沉降和干沉降从大气中去除。如果释放到土壤中，基于估计的Koc值为3,400，布洛芬的迁移性预计较低。根据...，从湿润土壤表面的挥发预计不是一个重要的命运过程
- 妊娠和哺乳期间的影响： 根据审查的研究，尚不清楚布洛芬是否会影响男性生育能力。尚未进行布洛芬是否会增加出生缺陷风险高于背景风险的研究。通常，父亲或精子捐献者的暴露不太可能增加妊娠风险。更多信息，请参阅MotherToBaby信息表父系暴露，网址：https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。
上下游信息
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制造方法：
异丁苯(CID:10870)；乙酰氯(CID:6367)；三乙基铝(CID:16682930)；氰化钾(CID:9032)；丙酰氯(CID:62324)；甲醇(CID:887)；一氧化碳(CID:281)；IBUPROFEN (CID:3672)
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