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中文名称
洛沙平, 羟色胺 2c (5-HT2c) 受体拮抗剂
英文名称
8-chloro-6-(4-methylpiperazin-1-yl)benzo[b][1,4]benzoxazepine
中文别名
克噻平
英文别名
AB00053735_16 | Cloxazepine | DTXCID903229 | NCGC00021145-07 | PDSP1_001058 | SCHEMBL94146 | NCGC00021145-05 | NCGC00021145-06 | QTL1_000050 | CL71,563 | DivK1c_006919 | Loxapina (INN-Spanish) | Loxapina [INN-Spanish] | NCGC00021145-02 | 8-chloro-6-(4-met
CAS号
1977-10-2
分子式
C18H18ClN3O
分子量
327.8
精确质量
-
PSA
28.1
Logp
3.1
危险属性
- 治疗： 过量治疗基本上是对症和支持性的。早期洗胃和延长透析可能有益。中枢性催吐剂可能因氯氮平的抗呕吐作用而效果甚微。此外，应避免呕吐，因为有呕吐物吸入的可能性。应避免使用如戊四氮等 analeptics，因为它可能引起惊厥。严重低血压可能对给予去甲肾上腺素或苯肾上腺素有反应。不应使用肾上腺素，因为部分肾上腺素能阻滞的患者使用它可能会进一步降低血压。严重的锥体外系反应应使用抗胆碱抗帕金森药物或盐酸苯海拉明治疗，抗惊厥治疗应...
- 处置方法： SRP：在审查时，土地处理或填埋(卫生填埋)处置实践的标准正在重大修订中。在实施废物残渣(包括废物污泥)的土地处置之前，咨询环境监管机构以获取可接受的处置实践指导。
- 暴露途径： 口服，肌肉注射。母体药物的全身生物利用度仅约为同等肌肉注射剂量(25 mg碱基)在男性志愿者中的三分之一。
- 毒性摘要： 洛沙平是多巴胺拮抗剂，也是血清素5-HT2阻断剂。洛沙平的确切作用机制尚未确定，然而在几种动物物种中观察到皮层下抑制区域兴奋性水平的变化，与镇静作用如镇静效果和攻击性行为的抑制相关。
- 法规信息： REACH 注册物质：状态：活跃 更新：2017-03-29 https://echa.europa.eu/registration-dossier/-/registered-dossier/19215
- 毒性数据： LD<sub>50</sub>=65 mg/kg（小鼠口服）
- 肝毒性： 可能性评分: D(可能是临床上明显的肝损伤的罕见原因)。
- 症状与体征： LD<sub>50</sub>=65 mg/kg（小鼠口服）
- 人体毒性摘录： 氯氮平过量可能表现为癫痫发作、严重的锥体外系症状以及其他从轻度中枢神经系统抑制到严重低血压和昏迷的影响。
- 危害类别和分类： 急性毒性 3 (100%)
- 致癌物分类： 对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- 妊娠和哺乳期间的影响： 使用氯氮平可能会提高一个人催乳素激素的水平。这可能影响他们在服药期间的生育能力。一般来说，父亲或精子捐赠者接触该物质不太可能增加妊娠风险。更多信息请参见MotherToBaby信息表父系暴露，网址：https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。
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