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名称
拉泽替尼, 表皮生长因子受体 erbB1 抑制剂
分子类型
小分子
英文别名
CCG-270023 | Leclaza | RRMJMHOQSALEJJ-UHFFFAOYSA-N | (E)-(3R,5S)-7-[3-(4-Fluoro-phenyl)-1-isopropyl-1H-indol-2-yl]-3,5-dihydroxy-hept-6-enoic acid | Lazertinib (YH25448) | N-[5-[[4-[4-[(dimethylamino)methyl]-3-phenylpyrazol-1-yl]pyrimidin-2-yl]amino]-4-me
英文名称
Lazertinib
货号
L422330-1ml
包装规格
1ml
级别
Moligand™
浓度
2mM in DMSO
储存温度
-80℃储存
运输条件
超低温冰袋运输
产品介绍
Information Lazertinib (YH25448,GNS-1480) is a potent, highly mutant-selective and irreversibleEGFR-TKIwith IC50 values of 1.7 nM, 2 nM, 5 nM, 20.6 nM and 76 nM for Del19/T790M, L858R/T790M, Del19, L85R and Wild type EGFR respectively, showing much higher IC50 values aganist ErbB2 and ErbB4. Targets Del19/T790M (Cell-free assay); L858R/T790M EGFR (Cell-free assay); Del19 (Cell-free assay); L85R (Cell-free assay); WT EGFR (Cell-free assay) 1.7 nM; 2 nM; 5 nM; 20.6 nM; 76 nM In vitro Lazertinib targets the activating EGFR mutations Del19 and L858R, as well as the T790M mutation, while sparing wild type. In NSCLC cell lines and primary cancer cells from patients harboring EGFR mutations, YH25448 more potently inhibits cancer cell growth and significantly increases tumor cell apoptosis compared to osimertinib. In the cell proliferation assays, GI50 values of lazertinib are 6 nM, 5 nM, and 711 nM for H1975 cells (L858R/T790M), PC9 cells (del19) and H2073 cells (wt), respectively. In vivo In an in vivo mouse model implanted with H1975 cells, once-daily YH25448 treatment results in indramatic dose-dependent tumor regression in both subcutaneous and intracranial lesions with no abnormal signs such as skin keratosis. The plasma half-life of YH25448 is 5.9-6.8 hr, while the tumor to plasma AUC 0-last ratio is 3.0-5.1 in tumor-bearing mice. YH25448 shows excellent penetration of the blood-brain bartier, achieving CSF concentrations exceeding the IC50 value for pEGFR inhibition. YH25448 shows superior efficacy for tumor regression in an EGFR mutant brain metastasis model. Cell Research(from reference) Cell lines：Ba/F3 cells Concentrations：5, 10, 100 nM Incubation Time：6 h
生化机理
拉唑替尼（YH25448,GNS-1480）是一种强效、高突变选择性和不可逆的表皮生长因子受体-TKI，对 Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R 和野生型表皮生长因子受体的 IC50 值分别为 1.7 nM、2 nM、5 nM、20.6 nM 和 76 nM，对 ErbB2 和 ErbB4 的 IC50 值更高。
CAS号
1903008-80-9
分子式
C30H34N8O3
分子量
554.64 g/mol
PubChem编号
121269225
Isomeric SMILES
CN(C)CC1=CN(N=C1C2=CC=CC=C2)C3=NC(=NC=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N5CCOCC5)OC
IIUPAC Name
N-[5-[[4-[4-[(dimethylamino)methyl]-3-phenylpyrazol-1-yl]pyrimidin-2-yl]amino]-4-methoxy-2-morpholin-4-ylphenyl]prop-2-enamide
INCHI
1S/C30H34N8O3/c1-5-28(39)32-23-17-24(26(40-4)18-25(23)37-13-15-41-16-14-37)33-30-31-12-11-27(34-30)38-20-22(19-36(2)3)29(35-38)21-9-7-6-8-10-21/h5-12,17-18,20H,1,13-16,19H2,2-4H3,(H,32,39)(H,31,33,34)
InChi Key
RRMJMHOQSALEJJ-UHFFFAOYSA-N
Smiles
CN(C)CC1=CN(N=C1C2=CC=CC=C2)C3=NC(=NC=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N5CCOCC5)OC
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
9
可旋转键计数Rotatable Bond Count
10
精确质量Exact Mass
554.275 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
554.275 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
110.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count
41
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
837
同位素原子数Isotope Atom Count
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
1
XLogP3
3.4
ALogP
4.56
IC50
L858R/T790M EGFR, IC50: 2 nM; WT EGFR, IC50: 76 nM
Reaxy-Rn
29384987
作用类型
抑制剂
作用机制
表皮生长因子受体 erbB1 抑制剂
DMSO(mg / mL) Max Solubility
4
DMSO(mM) Max Solubility
7.211849299
Water(mg / mL) Max Solubility
＜1
hba_count
6
HBD Count
2
Rotatable Bond
10
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「暂无危险属性」
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拉泽替尼, 表皮生长因子受体 erbB1 抑制剂 1ml
EGFR/ErbB1 选择性抑制剂 | 活化剂
品牌：阿拉丁
货号：L422330-1ml
级别： -
货期：30天
已售 26 件
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