MK-2206 2HCl, AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶 1 的变构调节剂；AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶 2 的变构调节剂；AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶 3 的变构调节剂

未知

1032350-13-2 | MFCD14584463 | 4-[[(2S,4R)-5-Ethoxy-4-methyl-5-oxo-1-(4-phenylphenyl)pentan-2-yl]amino]-4-oxobutanoic acid calcium salt | AC-28437 | J-000912 | MK 2206 dihydrochloride | 8-[4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-1,2,4-triazolo[3,4-f][1,6]nap

MK-2206 2HCl

M129684-100mg

100mg

Moligand™

≥98%

-20°C储存,充氩

超低温冰袋运输

对湿度敏感

MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM；对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。A highly selective pan-Akt inhibitor activated by the pleckstrin homology domain MK-2206 2HCl is a highly selective inhibitor of Akt1/2/3 with IC50 of 8 nM/12 nM/65 nM, respectively; no inhibitory activities against 250 other protein kinases observed. A highly selective pan-Akt inhibitor activated by the pleckstrin homology domain

MK-2206 2HCl 是 Akt1、Akt2 和 Akt3 的高选择性抑制剂，IC50 值分别为 8 nM、12 nM 和 65 nM。MK-2206 是一种异构抑制剂，由 pleckstrin 同源结构域激活。MK-2206 可抑制 Akt T308 和 S473 的自动磷酸化。MK-2206 还能阻止 Akt 介导的下游信号分子磷酸化，包括 TSC2、PRAS40 和核糖体 S6 蛋白。在肺癌 NCI-H460 或卵巢癌 A2780 肿瘤细胞中，MK-2206 还能与厄洛替尼或拉帕替尼等细胞毒性药物联用，产生协同效应。

A highly selective pan-Akt inhibitor activated by the pleckstrin homology domain

1032350-13-2

C25H21N5O·2HCl

480.39 g/mol

PubChem SID: 504770874

46930998

C1CC(C1)(C2=CC=C(C=C2)C3=C(C=C4C(=N3)C=CN5C4=NNC5=O)C6=CC=CC=C6)N.Cl.Cl

8-[4-(1-aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-2H-[1,2,4]triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3-one;dihydrochloride

1S/C25H21N5O.2ClH/c26-25(12-4-13-25)18-9-7-17(8-10-18)22-19(16-5-2-1-3-6-16)15-20-21(27-22)11-14-30-23(20)28-29-24(30)31;;/h1-3,5-11,14-15H,4,12-13,26H2,(H,29,31);2*1H

HWUHTJIKQZZBRA-UHFFFAOYSA-N

C1CC(C1)(C2=CC=C(C=C2)C3=C(C=C4C(=N3)C=CN5C4=NNC5=O)C6=CC=CC=C6)N.Cl.Cl

46930998

504770874

Soluble in DMSO (≥92 mg/ml), water (≥92 mg/ml), ethanol (≥1.8 mg/ml), and methanol.

>225°C

4

4

3

479.128 Da

479.128 Da

83.600 Ų

33

0

760.000

0

3

变构调节剂

AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶 1 的变构调节剂；AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶 2 的变构调节剂；AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶 3 的变构调节剂