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Information MI-136 MI-136 can specifically inhibit the menin-MLL interaction. It inhibits DHT-induced expression of androgen receptor (AR) target genes. Targets Menin-MLL interaction In vitro MI-136, a variant of a previously described inhibitor that can specifically inhibit the menin-MLL interaction. AR positive cell lines such as VCaP, LNCaP and 22RV1 are sensitive to MI-136. Treatment with MI-136 also inhibits the expression of genes that are bound to ASH2L after AR stimulation. Treatment with MI-136 induces apoptosis of VCaP cells as evidenced by PARP (cPARP) cleavage and blocks DHT-induced cell proliferation in AR-dependent cell lines (LNCaP and VCaP). The effect of MI-136 on cell proliferation is similar to MDV-3100, a second-generation FDA-approved anti-androgen for patients with refractory prostate cancer. In vivo Treatment of VCaP tumor-bearing mice with MI-136 (40mg/kg) leads to a modest but significant reduction in tumor volume with no effect on mouse body weight. Cell Research(from reference) Cell lines:VCaP cells Concentrations:5 μM Incubation Time:48 h
中文名称
MI-136
英文名称
MI-136
中文别名
-
英文别名
1H-​Indole-​2-​carbonitrile,5-​[[4-​[[6-​(2,​2,​2-​trifluoroethyl)​thieno[2,​3-​d]​pyrimidin-​4-​yl]​amino]​-​1-​piperidinyl]​methyl]​-
CAS号
1628316-74-4
分子式
C23H21F3N6S
分子量
470.51 g/mol
精确质量
10mM in DMSO
PSA
109.000 Ų
Logp
4.886
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品牌:麦克林
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