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中文名称
马普替林, K ir3.2 通道阻断剂
英文名称
N-methyl-3-(1-tetracyclo[6.6.2.02,7.09,14]hexadeca-2,4,6,9,11,13-hexaenyl)propan-1-amine
中文别名
-
英文别名
Maprotylina | DB00934 | 3-(9,10-ethanoanthracen-9(10H)-yl)-N-methylpropan-1-amine | NCGC00015708-05 | NCGC00015708-11 | BDBM50378025 | HMS2089K11 | NCGC00015708-13 | NCGC00015708-02 | NCGC00016691-01 | SPBio_002332 | KBio2_001367 | Maprotilina [INN-Spanis
CAS号
10262-69-8
分子式
C20H23N
分子量
277.4
精确质量
-
PSA
12
Logp
4.6
危险属性
- 暴露途径： 口服给药后从胃肠道缓慢但完全吸收。
- 毒性摘要： 马普替林通过抑制突触前儿茶酚胺的摄取发挥其抗抑郁作用，从而增加其在脑突触间隙的浓度。在单次剂量下，马普替林对脑电图的影响表现为α波密度上升，α波频率降低，α波幅度增加。然而，与其他三环类抗抑郁药一样，马普替林降低惊厥阈值。马普替林作为中枢突触前α<sub>2</sub>肾上腺素能抑制性自受体和异受体的拮抗剂，这种作用据推测会导致中枢去甲肾上腺素和血清素活性增加。马普替林也是一种中等强度的外周α<sub>1</sub>肾上腺素能拮抗剂，这可能解释了其偶尔...
- 法规信息： 新西兰EPA化学品清单状态：马普替林：没有单独批准，但可在适当的团体标准下使用
- 毒性数据： LD50: 900 mg/kg (口服，大鼠) (A308) LD50: 90 mg/kg (口服，人类) (A308)
- 症状与体征： 过量的体征包括运动不安、肌肉抽搐和强直、震颤、共济失调、惊厥、高热、眩晕、瞳孔放大、呕吐、发绀、低血压、休克、心动过速、心律失常、心脏传导障碍、呼吸抑制，以及意识障碍直至深度昏迷。
- 致癌物分类： 对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
- 药物性肝损伤： 参考: DOI:10.1016/j.drudis.2011.05.007
- 妊娠和哺乳期间的影响： 在1999年至2008年对80,882对挪威母婴的研究中，392名女性报告了产后新使用抗抑郁药，201名报告她们在怀孕期间继续使用抗抑郁药。与未暴露对照组相比，怀孕晚期使用抗抑郁药与母乳喂养 initiation可能性降低7%相关，但对母乳喂养持续时间或 exclusivity 无影响。与未暴露对照组相比，新开始或重新使用抗抑郁药与6个月时主要母乳喂养可能性降低63%，以及任何母乳喂养可能性降低51%相关，同时母乳喂养突然停止的风险增加2.6倍。未提及特定的抗抑郁药。
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