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中文名称
meclizine, 促性雄甾烷受体激动剂
英文名称
1-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]-4-[(3-methylphenyl)methyl]piperazine
中文别名
-
英文别名
KBioGR_000473 | Meclozine | Dramamine II | Prestwick3_000457 | 1-(p-Chlorobenzhydryl)-4-(m-methylbenzyl)diethylenediamine | 4-Methyl-2-chloroacetophenone | NINDS_000407 | 1-(p-Chloro-alpha-phenylbenzyl)-4-(m-methylbenzyl)piperazine | Calmonal | Diadril |
CAS号
569-65-3
分子式
C25H27ClN2
分子量
390.9
精确质量
-
PSA
6.5
Logp
5.8
危险属性
- 储存条件： 甲苯哌嗪盐酸盐制剂应储存在低于40°C的温度下，最好在15-30°C之间；常规片剂应储存在密闭良好的容器中。/甲苯哌嗪盐酸盐/
- 处置方法： SRP：在审查时，土地处理或填埋(卫生填埋)处置实践的标准正在重大修订中。在实施废物残渣(包括废物污泥)的土地处置之前，咨询环境监管机构以获取可接受的处置实践指导。
- 暴露途径： 口服。吸收良好
- 有害效应： 由于甲苯哌嗪通过CYP2D6代谢，甲苯哌嗪与CYP2D6抑制剂存在药物相互作用的潜力。因此，当甲苯哌嗪与CYP2D6抑制剂联合给药时，临床医生必须密切监测不良反应并评估临床效果。与甲苯哌嗪合用的抗胆碱能药物或具有抗胆碱能特性的药物也可能增加抗胆碱能作用。
- 毒性摘要： 除了作为H<sub>1</sub>受体拮抗剂的作用外，甲磺酸氯苯嗪还具有抗胆碱能、中枢神经系统抑制和局部麻醉作用。甲磺酸氯苯嗪抑制迷宫兴奋性和前庭刺激，并可能影响髓质化学感受器触发区。
- 法规信息： 新西兰EPA化学品状态清单：甲苯哌嗪：没有单独批准，但可在适当的团体标准下使用
- 毒性数据： LD50: 1600 mg/kg (口服) (A701) LD50: 659 mg/kg (腹腔注射) (A701)
- 肝毒性： 药物类别：抗组胺药
- 症状与体征： 过量症状包括嗜睡和抗胆碱能效应。
- 其他安全信息： 化学评估：IMAP评估 - 哌嗪，1-[(4-氯苯基)苯甲基]-4-[(3-甲基苯基)甲基]-：人类健康I级评估
- 危害类别和分类： 眼睛刺激 2级 (100%)
- 非人体毒性摘录： 已在猪、小鼠、兔、大鼠和狗中报道致畸性。
- 致癌物分类： 对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- 妊娠和哺乳期间的影响： 尚未进行研究以确定美克洛嗪是否会影响男性生育能力（使伴侣怀孕的能力）或增加超出背景风险的出生缺陷几率。一般来说，父亲或精子捐赠者所接触的物质不太可能增加妊娠风险。欲了解更多信息，请参阅 MotherToBaby 信息单《父系暴露》，网址为：https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。
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制造方法：
N-(间甲基苄基)哌嗪 (CID:79213)；氯化物 (CID:312)；三乙胺 (CID:8471)
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