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中文名称
纳拉曲坦
英文名称
N-methyl-2-[3-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-indol-5-yl]ethanesulfonamide
中文别名
-
英文别名
N-Methyl-3-(1-methyl-4-piperidyl)indole-5-ethanesulfonamide; Naratriptan
CAS号
121679-13-8
分子式
C17H25N3O2S
分子量
335.5
精确质量
-
PSA
73.6
Logp
2
危险属性
- 治疗： 那拉曲坦没有特定的解毒剂。应根据需要应用标准支持治疗。如果患者出现胸痛或与其他心绞痛症状一致的体征，应进行心电图监测以检查缺血迹象。(L1712)
- 暴露途径： 吸收良好(74%口服生物利用度)，吸收迅速，血浆浓度峰值在2-5小时后。偏头痛发作期间吸收速率较慢。
- 毒性摘要： 曲普坦的抗偏头痛作用涉及三种不同的药理作用：(1)刺激突触前5-HT1D受体，这有助于抑制硬脑膜血管舒张和炎症；(2)通过脑干中5-HT1B/1D受体激动作用直接抑制三叉神经核细胞兴奋性；(3)由于血管5-HT1B受体激动作用导致脑膜、硬脑膜、脑或软脑膜血管收缩。
- 症状与体征： 过量症状包括头晕、协调能力丧失、颈部紧张和疲劳。
- 致癌物分类： 对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- 妊娠和哺乳期间的影响： 对四个欧洲不良反应数据库的回顾发现，有26例报告称，哺乳期间服用曲普坦的妇女出现疼痛、灼烧感的乳头、疼痛的乳房、乳房胀痛和/或疼痛的乳汁排出。疼痛有时很剧烈，偶尔导致乳汁产量减少。随着药物被排出体外，疼痛通常会随时间减轻。作者提出，曲普坦可能导致乳房、乳头和腺泡及导管周围动脉的血管收缩，引起疼痛感和疼痛的乳汁排出反射。
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