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Nevanimibe hydrochloride (PD-132301 hydrochloride) 是选择性酰基辅酶 A:胆固醇 O-酰基转移酶 1 抑制剂,EC50为 9 nM。它抑制 ACAT2,EC50为 368 nM。它诱导细胞凋亡,具有抗肾上腺皮质癌的潜力。 体外活性: 在H295R人源肾上腺皮质癌细胞中,Nevanimibe hydrochloride(ATR-101 hydrochloride)能够降低胆固醇酯的形成并提升游离胆固醇(FC)水平,显示出对ACAT1活性的强效抑制。ATR-101处理还导致Caspase-3/7水平上升和末端脱氧核糖核酸转移酶2'-脱氧尿苷5'-三磷酸镍末端标记阳性细胞增加,这表明激活了细胞凋亡。 Nevanimibe hydrochloride ( PD-132301 hydrochloride ) is a selective acyl-CoA : cholesterol O-acyltransferase 1 inhibitor with an EC50 of 9 nM. It inhibits ACAT2 with an EC50 of 368 nM. It induces apoptosis and has the potential to resist adrenocortical carcinoma. In vitro activity In H295R human adrenocortical carcinoma cells, Nevanimibe hydrochloride(ATR-101 hydrochloride) decreases the formation of cholesteryl esters and increases FC levels, demonstrating potent inhibition of ACAT1 activity. Caspase-3/7 levels and terminal deoxynucleotidyl transferase 2'-deoxyuridine 5'-triphosphate nick end labeled-positive cells are increased by ATR-101 treatment, indicating activation of apoptosis.
中文名称
盐酸奈瓦尼米贝(PD-132301 hydrochloride)
英文名称
Nevanimibe hydrochloride(PD-132301 hydrochloride)
中文别名
盐酸奈伐尼米布
英文别名
PD132301-02 | ATR101 hydrochloride | PD 132301-02 | 1[[1[4(Dimethylamino)phenyl]cyclopentyl]methyl]3[2,6di(propan2yl)phenyl]urea hydrochloride | PD 132301-2 | PD132301-2 | PD132301 HCl | CI-984 | N-[2,6-bis(1-Methylethyl)phenyl]-N-[[1-[4-(dimethylamino)ph
CAS号
133825-81-7
分子式
C27H40ClN3O
分子量
458.08 g/mol
精确质量
-
PSA
44.400 Ų
Logp
-
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盐酸奈瓦尼米贝(PD-132301 hydrochloride) 5mg

品牌:阿拉丁
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级别: -
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