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氧丁替林是外消旋体,由等摩量的(R)-氧丁替林和 esoxybutynin 组成。一种用于治疗膀胱过度活动的解痉药。它具有局部麻醉剂、钙通道阻滞剂、毒蕈碱拮抗剂、抗副交感神经药、肌肉松弛剂和解痉药的作用。它是一种叔胺化合物和外消旋体。它含有(R)-氧丁替林和 esoxybutynin。
中文名称
奥昔布宁, 肌卡因乙酰胆碱受体 M3 拮抗剂
英文名称
4-(diethylamino)but-2-ynyl 2-cyclohexyl-2-hydroxy-2-phenylacetate
中文别名
奥昔布宁
英文别名
(R)-4-(diethylamino)but-2-ynyl 2-cyclohexyl-2-hydroxy-2-phenylacetate | Benzeneacetic acid, a-cyclohexyl-a-hydroxy-,4-(diethylamino)-2-butynyl ester | OXYBUTYNIN, Oxybutynin chloride | 4-(Diethylamino)-2-butynyl cyclohexyl(hydroxy)phenylacetate # | NCGC00
CAS号
5633-20-5
分子式
C22H31NO3
分子量
357.5
精确质量
-
PSA
49.8
Logp
4.2
危险属性
  • 有害效应: * 使用氧丁替林与其他抗胆碱能药物同时使用时应谨慎,因为它们可能导致不良反应风险增加,如口干(口腔干燥)、便秘和尿潴留。
  • 毒性摘要: 据报道有2例药物过量病例是由于摄入100毫克奥昔布宁所致:1例涉及一名13岁男孩,另1例涉及一名34岁妇女。此外,还有另一份报告称同时饮酒与药物摄入。在另一病例中,一名4岁男孩在12小时内服用17毫克奥昔布宁后经历了药物过量和中枢抗胆碱综合征。上述所有病例的患者在接受医疗专业人员的支持性护理后完全康复。奥昔布宁的控释制剂含有不溶性内容物,可能导致胃结石的形成。
  • 法规信息: 新西兰化学品状态清单:奥昔布宁:没有单独批准,但可在适当的团体标准下使用
  • 肝毒性: 可能性评分:E(不太可能引起明显的肝损伤)。
  • 人体毒性摘录: 不良反应反映该药物的抗胆碱活性。口干最常见;恶心、视力模糊、潮红和心动过速也有报道。/氯化物/
  • 危害类别和分类: 水生慢性3级(50%)
  • 非人体毒性摘录: 在清醒的狗中,0.10-10.0 MG/KG,静脉注射的效果是剂量相关的心动过速,舒张压轻微升高,收缩压无显著增加。在戊巴比妥麻醉下,压力反应相反,显示收缩压和舒张压降低。
  • 药物性肝损伤: 参考文献:DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
  • 妊娠和哺乳期间的影响: 抗胆碱药可抑制动物的泌乳,显然是通过抑制生长激素和催产素分泌。抗胆碱药也可降低非哺乳期妇女的血清催乳素。已建立泌乳的母亲,其催乳素水平可能不影响她母乳喂养的能力。制造商报告说,在上市后监测中,有报道称使用某些奥昔布宁(速释)制剂会导致泌乳抑制。
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制造方法:
氯化物 (CID:312)
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