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PF-03654764 has pK i values of 8.98 and 8.10 for human H 3 and rat H 3 in whole cell assay, respectively. PF-03654764 has pK i values of 8.84, 7.73 and K i values of 1.4 nM and 19 nM for human H 3 and rat H 3 in HEK-293 cells, respectively. PF-03654764 has >1000-fold selectivity for the H3 receptor over the other histamine receptor subtypes. PF-03654764 has a human liver microsomes (HLM) T 1/2 of 120 min and a HLM CL h In Vivo PF-03654764 (10 mL/kg; oral; 14 days) has a C max of 8057 ng/mL and an AUC 0-24 of 67400 ng•h/mL in Sprague-Dawley rats . PF-03654764 (1 mL/kg; oral; 7 days) has a C max of 6302 ng/mL and an AUC 0-24 of 18175 ng•h/mL in beagle dogs . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Form:Solid IC50& Target:human H 3 receptor 1.2 nM (Ki) rat H 3 receptor 7.9 nM (Ki) human H 3 receptor 8.98 (pKi) rat H 3 receptor 8.10 (pKi)
中文名称
PF-03654764, 组胺 H3 受体拮抗剂
英文名称
PF-03654764
中文别名
-
英文别名
H3 receptor antagonist 1 | Cyclobutanecarboxamide, 3-fluoro-3-[3-fluoro-4-(1-pyrrolidinylmethyl)phenyl]-N-(2-methylpropyl)-, trans-
CAS号
935840-35-0
分子式
C20H28F2N2O
分子量
350.45 g/mol
精确质量
≥98%
PSA
32.299 Ų
Logp
3.400
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PF-03654764, 组胺 H3 受体拮抗剂 1mg

品牌:阿拉丁
货号:P650652-1mg
级别: ≥98%
货期:30天
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