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奎奴普丁是通过曼尼希缩合和消除生成4-哌啶酮酮的环外亚甲基α形成的维吉尼亚霉素B(ostreogyrcin B,ristristinacin IA,链霉菌素B)的半合成类似物。将奎尼丁基硫醇加到亚甲基上得到奎奴普丁。结构上的变化为疏水性更高的化合物提供了易于电离的基团,用于生成盐。奎奴普丁与达福普汀(30:70)协同组合用于商业用途。关于奎奴普丁单独的合成,生物学或抗生素活性的公开数据很少,但是该组合产品非常有效,包括针对抗生素抗性菌株的活性。 Quinupristin is a semi-synthetic analogue of virginiamycin B (ostreogyrcin B, pristinamycin IA, Streptogramin B) formed by a Mannich condensation and elimination to generate an exocyclic methylene alpha to the ketone of the 4-piperidinone. Addition of quinucidinylthiol to the methylene group affords quinupristin. The structural changes provide a more hydrophobic compound with a readily ionisable group for generating a salt. Quinupristin is used commercially in synergistic combination with dalfopristin (30:70). There is little published data on the synthesis, biological or antibiotic activity of quinupristin alone, however the combination product is highly effective, including activity against antibiotic resistant strains.
中文名称
奎奴普丁, 细菌 70S 核糖体抑制剂
英文名称
Quinupristin
中文别名
-
英文别名
QUINUPRISTIN [MI] | Quinupristina | HY-A0162 | QUINUPRISTIN [USAN] | HSDB 8067 | QUINUPRISTIN [INN] | N-[(3S,6S,12R,15S,16R,19S,22S,25R)-25-{[(3S)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-ylsulfanyl]methyl}-3-{[4-(dimethylamino)phenyl]methyl}-12-ethyl-4,16-dimethyl-2,5
CAS号
120138-50-3
分子式
C53H67N9O10S
分子量
1022.2 g/mol
精确质量
-
PSA
257.000 Ų
Logp
4.2
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Quinupristin 98% 10mg

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品牌:麦克林
货号:Q910452-10mg
级别: -
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