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中文名称
苯甲酸利扎曲坦, 羟色胺 1d (5-HT1d) 受体激动剂
英文名称
N,N-dimethyl-2-[5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-indol-3-yl]ethanamine
中文别名
利扎曲坦苯甲酸盐 | 苯甲酸利扎曲坦
英文别名
HMS3369I15 | Benzene,1,1'-sulfonylbis[4-chloro-3-nitro- | MK 0462 | benzoic acid;N,N-dimethyl-2-[5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-indol-3-yl]ethanamine | rizatriptane benzoate | D00675 | MK-462 Benzoate | Rizatriptan benzoate, European Pharmacopoeia (EP) R
CAS号
145202-66-0
分子式
C15H19N5
分子量
269.34
精确质量
≥98%(HPLC)
PSA
49.7
Logp
1.7
危险属性
- 治疗： 胃肠道去污（即洗胃后使用活性炭）应考虑用于疑似利扎曲坦过量的患者。即使未观察到临床症状，临床和心电图监测也应至少持续12小时。(L1712)
- 暴露途径： 口服后迅速吸收。生物利用度为45%。食物对利扎曲坦的生物利用度没有影响。然而，与食物一起服用利扎曲坦会延迟1小时达到血浆峰浓度的时间。吸收速率不受偏头痛发作的影响。
- 毒性摘要： 曲普坦的抗偏头痛作用涉及三种不同的药理作用：(1)刺激突触前5-HT1D受体，这有助于抑制硬脑膜血管舒张和炎症；(2)通过脑干中5-HT1B/1D受体激动作用直接抑制三叉神经核细胞兴奋性；(3)由于血管5-HT1B受体激动作用导致脑膜、硬脑膜、脑或软脑膜血管收缩。
- 症状与体征： 过量症状包括头晕、昏厥、心脏和血管问题、高血压、大小便失禁、心跳缓慢和呕吐。
- 危害类别和分类： 特定靶器官毒性-单次接触-1级（100%）
- 致癌物分类： 对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- 妊娠和哺乳期间的影响： 对四个欧洲不良反应数据库的回顾发现，有26例报告称，哺乳期间服用曲普坦的妇女出现疼痛、灼烧感的乳头、疼痛的乳房、乳房胀痛和/或疼痛的乳汁排出。疼痛有时很剧烈，偶尔导致乳汁产量减少。随着药物被排出体外，疼痛通常会随时间减轻。作者提出，曲普坦可能导致乳房、乳头和腺泡及导管周围动脉的血管收缩，引起疼痛感和疼痛的乳汁排出反射。
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