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Information Efinaconazole Efinaconazole (KP-103) is an inhibitor of 14 alpha-demethylase which is involved in the biosynthesis of ergosterol, a constituent of fungal cell membranes. Targets 14 alpha-demethylase In vitro In in vitro antifungal susceptibility tests, efinaconazole shows lower minimum inhibitory concentration (MIC) than terbinafine, ciclopirox, itraconazole and amorolfine. In vivo Efinaconazole is a topical antifungal, so it has relatively low systemic accumulation. The plasma half-life after 10 days of administration is 29.9 h. It has high plasma protein-binding affinity from 95.8 to 96.5%; primarily to albumin, a1-acid glycoprotein and γ-globulin. Efinaconazole is metabolized extensively through oxidative and reductive processes resulting in a sole H3 metabolite. It may also undergo glucuronidation. Efinaconazole does not have significant interactions with CYP450 enzymes in the liver. CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 and CYP3A4 are inhibited by efinaconazole at concentrations higher than the systemic concentrations achieved clinically.
中文名称
艾氟康唑, 羊毛甾醇 14-α 去甲基化酶抑制剂
英文名称
Efinaconazole
中文别名
艾菲康唑 | 埃非那康唑 | (αR,βR)-, α-(2,4-二氟苯基)-β-甲基-4-亚甲基-α-(1H-1,2 ,4-三唑-1-基甲基)-1-哌啶乙醇 | (2R,3R)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(4-亚甲基哌啶-1-基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇
英文别名
KP103 | KP-103 | NCGC00390702-02 | HY-15660 | CCG-268012 | (2R,3R)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(4-methylenepiperidine-1-yl)-1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)butane-2-ol | EFINACONAZOLE | MFCD00936406 | D01AC19 | NCGC00390702-01 | Efinaconazole [USAN:INN] | EFINACON
CAS号
164650-44-6
分子式
C18H22F2N4O
分子量
348.39 g/mol
精确质量
-
PSA
54.200 Ų
Logp
2
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品牌:麦克林
货号:R823884-25mg
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