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Information VU661013 VU661013 is a novel, potent, selective MCL1 inhibitor with Ki of 97 ± 30 pM of human MCL-1 in a TR-FRET assay. However, VU661013 does not significantly inhibit BCL-xL or BCL-2 with Ki > 40 μM or = 0.73 μM. VU661013 de-stabilizes BIM/MCL-1 association, leads to apoptosis in AML. Targets MCL1 (Cell-free assay) 97 pM(Ki) In vitro VU661013 is a novel, potent, selective MCL-1 inhibitor that de-stabilizes BIM/MCL-1 association, leads to apoptosis in AML, and is active in venetoclax-resistant cells. In vivo VU661013 is active in patient derived xenografts. In addition, VU661013 is safely combined with venetoclax for synergy in murine models of AML. Cell Research(from reference) Cell lines:MV4-11 cells Concentrations:100 nM - 5 μM Incubation Time:48 h
中文名称
VU661013
英文名称
VU661013
中文别名
-
英文别名
VU0661013 | 3-[(4R)-7-chloro-10-[3-(4-chloro-3,5-dimethylphenoxy)propyl]-4-methyl-1-oxo-6-(1,3,5-trimethyl-1H-pyrazol-4-yl)-3,4-dihydropyrazino[1,2-a]indol-2(1H)-yl]-1-methyl-1H-indole-5-carboxylic acid
CAS号
2131184-57-9
分子式
C39H39Cl2N5O4
分子量
712.66 g/mol
精确质量
≥98%
PSA
94.500 Ų
Logp
8.100
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MedMol VU0661013 98% 1mg

品牌:MedMol
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