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中文名称
N-(2,6-二甲基苯基)-1-甲基哌啶-2-甲酰胺
英文名称
N-(2,6-dimethylphenyl)-1-methylpiperidine-2-carboxamide
中文别名
甲哌卡因
英文别名
Mepivacainum (INN-Latin) | Spectrum5_001354 | (+/-)-1-METHYL-2',6'-PIPECOLOXYLIDIDE | mepivacaine | Spectrum_001480 | EINECS 202-543-0 | EN300-7359348 | DTXCID803259 | DTXSID9023259 | tevacaine | N-(2,6-dimethylphenyl)-1-methyl-piperidine-2-carboxamide |
CAS号
96-88-8
分子式
C15H22N2O
分子量
246.35
精确质量
-
PSA
32.3
Logp
1.9
危险属性
- 治疗： 对有毒表现患者的治疗包括确保并维持患者气道，并根据需要支持通气(呼吸)。在大多数反应的管理中，这通常是足够的。如果抽搐持续存在 despite 通气治疗，可静脉给予小剂量的抗惊厥药，如苯二氮卓类(例如，地西泮)或超短效巴比妥类药物(例如，硫喷妥钠或硫戊巴比妥)或短效巴比妥类药物(例如，戊巴比妥或司可巴比妥)。心血管抑制可能需要根据临床情况静脉输液和/或血管加压剂(例如，麻黄碱)进行循环支持。(L1712)
- 暴露途径： 局部吸收。局部麻醉剂的全身吸收速率取决于给药的总剂量和浓度、给药途径、给药部位的血管分布以及麻醉液中是否存在肾上腺素。皮下注射；浸润
- 毒性摘要： 局部麻醉药通过增加神经电兴奋的阈值、减慢神经冲动的传导速度以及降低动作电位的上升速率，来阻断神经冲动的产生和传导。一般来说，麻醉的进展与受影响神经纤维的直径、髓鞘形成和传导速度有关。临床上，神经功能丧失的顺序如下：痛觉、温度、触觉、本体感觉和骨骼肌张力。
- 毒性数据： 在恒河猴中，美匹卡因的平均惊厥剂量为18.8 mg/kg，平均动脉血浆浓度为24.4 µg/mL。LD50: 23-35 mg/kg (静脉注射，小鼠) (A308) LD50: 280 mg/kg (皮下注射，小鼠) (A308)
- 危害类别和分类： 急性毒性 3 (100%)
- 致癌物分类： 对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- 妊娠和哺乳期间的影响： 一项全国性调查对从妊娠晚期到产后12个月的妇女及其婴儿进行了研究，比较了分娩期间接受和未接受止痛药的产妇泌乳II期的时间。药物类别包括仅脊髓或硬膜外麻醉、脊髓或硬膜外麻醉加其他药物、以及其他止痛药。任何类别接受药物的妇女发生延迟泌乳II期(>72小时)的风险约为未接受分娩止痛药妇女的两倍。
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