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Belumosudil (KD025, SLx-2119)是一个选择性的ROCK2抑制剂,其IC50和Ki分别为60 nM和41 nM。Phase 2。 SLx-2119(KD-025)是一种选择性ROCK2抑制剂,IC50值为105 nM。 Rho相关蛋白激酶(ROCK)是一种丝氨酸-苏氨酸激酶,参与调节细胞骨架的动态,与中风相关的许多细胞内过程密切相关,ROCK2是主要的亚型,主要在血管和神经元中表达。 纤维化疾病与CTGF的过表达相关,在辐射诱导纤维化(RE-SMC)的人类肠中分离的平滑肌细胞中,SLx-2119可降低CTGF的mRNA水平,但不会改变正常人肠(N-SMC)中分离的平滑肌细胞中CTGF 的mRNA水平。 在局灶性脑缺血小鼠模型中,短暂性闭塞大脑中动脉后,SLx-2119给药呈剂量依赖性减少梗塞体积,其功效可至少保持4周。与对照组小鼠相比,在年老雄性和雌性小鼠以及2型糖尿病小鼠中,SLx-2119分别减少34%、42%和32%的梗塞体积。 SLx-2119(KD-025) is a small molecule and selective inhibitor of ROCK2 with IC50 of 105 nM; > 200 fold selecivity over ROCK1(IC50 =24 uM)
中文名称
KD025 (SLx-2119), Rho 相关含线圈蛋白激酶 1 抑制剂
英文名称
KD025 (SLx-2119)
中文别名
-
英文别名
2-(3-(4-((1H-indazol-5-yl)amino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N-isopropylacetamide | D-erythro-C18-Sphingosine | SB16915 | HY-15307 | KD025 | KD-025 | KD025 (SLx-2119) | Rock2 inhibitor kd025 | SCHEMBL51428 | GKHIVNAUVKXIIY-UHFFFAOYSA-N | SLx-2119; KD-025 | SL
CAS号
911417-87-3
分子式
C26H24N6O2
分子量
452.51 g/mol
精确质量
-
PSA
105.000 Ų
Logp
4.8
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MedMol SLx-2119 99% 5mg

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