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Grazoprevir hydrate (MK-5172 hydrate) is a selective inhibitor of Hepatitis C virus NS3/4a protease with broad activity across genotypes and resistant variants, with K i s of 0.01 nM (gt1b), 0.01 nM (gt1a), 0.08 nM (gt2a), 0.15 nM (gt2b), 0.90 nM (gt3a), respectively Grazoprevir hydrate inhibits SARS-CoV-2 3CL pro activity In Vitro In biochemical assays, Grazoprevir (MK-5172) is effective against a panel of major genotypes and variants engineered with common resistant mutations, with K i of 0.01± In Vivo Grazoprevir (MK-5172) demonstrates efficacy in vivo against chronic-HCV-infected chimpanzees . When dosed to dogs, Grazoprevir (MK-5172) shows low clearance of 5 mL/min/kg and a 3 h half-life after iv dosing and has good plasma exposure (AUC=0.4 μM h) after a 1 mg/kg oral dose. Dog liver biopsy studies showed that the liver concentration of Grazoprevir after the 1 mg/kg oral dose is 1.4 μM at the 24 h time point. Similar to its behavior in rats, Grazoprevir demonstrates effective partitioning into liver tissue and maintains high liver concentration, relative to potency, 24 h after oral dosing in dogs. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Form:Solid IC50& Target:Ki: 0.01±
中文名称
抗感染
英文名称
Grazoprevir hydrate
中文别名
格拉瑞韦水合物
英文别名
4O2AB118LA | CYCLOPROPANECARBOXAMIDE, N-((((1R,2R)-2-(5-(3-HYDROXY-6-METHOXY-2-QUINOXALINYL)PENTYL)CYCLOPROPYL)OXY)CARBONYL)-3-METHYL-L-VALYL-(4R)-4-HYDROXY-L-PROLYL-1-AMINO-N-(CYCLOPROPYLSULFONYL)-2-ETHENYL-, CYCLIC (1->2)-ETHER, HYDRATE (1:1), (1R,2S)-
CAS号
1350462-55-3
分子式
C38H52N6O10S
分子量
784.92 g/mol
精确质量
-
PSA
205.000 Ų
Logp
-
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MK-5172 (hydrate)

品牌:源叶
货号:S82936
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