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Information GLPG1837 GLPG1837 (ABBV-974) is a novel CFTR potentiator with an EC50 value of 3 nM for F508del, showing enhanced efficacy on CFTR mutants harboring class III mutations compared to Ivacaftor. Targets CFTR(F508del) ; CFTR(G551D) 3 nM(EC50); 339 nM(EC50) In vitro GLPG1837 has an attractive in vitro ADME profile, showing low Clint,unb in both microsomal and hepatocytes stability assays, good permeability, and no off-target inhibition of CYPs and the hERG channel. In vivo The pharmacokinetic profile of GLPG1837 is attractive, showing a low Cl,unb and good F% in both rat and dog. The CL (L/h/kg) of GLPG1837 after intravenous injection of 1 mg/kg dose are 1.92 and 0.32 in rats and dogs, respectively. T 1/2 is 1.84 h in rats while 3 h in dogs. After 5 mg/kg p.o, the oral availability of GLPG1837 in rat is 67%. In dogs, F%>100.
中文名称
GLPG1837
英文名称
GLPG1837
中文别名
-
英文别名
D80376 | ABBV-974; GLPG-1837 | ABBV974 | ABBV 974 | 1654725-02-6 | BDBM50246760 | GLPG 1837 | N-(3-carbamoyl-5,5,7,7-tetramethyl-4,7-dihydro-5H-thieno[2,3-c]pyran-2-yl)-1H-pyrazole-3-carboxamide | HY-111099 | N-(3-carbamoyl-5,5,7,7-tetramethyl-4H-thieno[2
CAS号
1654725-02-6
分子式
C16H20N4O3S
分子量
348.42 g/mol
精确质量
≥98%
PSA
138.000 Ų
Logp
1.800
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GLPG1837

品牌:源叶
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