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Information TNO155 TNO155 is an inhibitor of protein tyrosine phosphatase (PTP) non-receptor type 11 (SHP2 /src homology region 2 domain phosphatase /PTPN11) with IC50 of 0.011 µM. TNO155 has potential antineoplastic activity. Targets SHP-2 (Cell-free assay) 0.011 μM In vitro TNO155 inhibits KYSE520 pERK and KYSE520 5-day cell proliferation with IC50 of 0.008 µM and of 0.100 µM, respectively. The off-target IC50 are 18 µM, 6.9 µM, 11 µM and > 30μM for Cav1.2, VMAT, SST3 and all others, respectively. In vivo TNO155 is a potent and selective first-in-class inhibitor of wild-type SHP2, with high oral bioavailability and BCS class I properties. The oral bioavailability of TNO155 in mouse, rat and money are 78%, 86%, and 60%, respectively.
中文名称
TNO155, 蛋白酪氨酸磷酸酶 2C 抑制剂
英文名称
TNO155
中文别名
-
英文别名
Batoprotafib [INN] | TNO155 | TNO-155 | batoprotafib | BCP33299 | compound 1 [PMID: 32910655] | D81634 | FPJWORQEGI | PTPN11 inhibitor TNO155 | MONENSIN [MI] | GTPL12068 | (3S,4S)-8-(6-Amino-5-(2-amino-3-chloropyridin-4-ylthio)pyrazin-2-yl)-3-methyl-2-oxa
CAS号
1801765-04-7
分子式
C18H24ClN7OS
分子量
421.95 g/mol
精确质量
-
PSA
155.000 Ų
Logp
1.3
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品牌:麦克林
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