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中文名称
拉贝洛尔, α 1D 肾上腺素受体拮抗剂
英文名称
2-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-(4-phenylbutan-2-ylamino)ethyl]benzamide
中文别名
-
英文别名
LABETALOL [VANDF] | NINDS_000474 | BRD-A07440155-003-05-6 | DS-4652 | KBio3_002642 | Labetolol | NCGC00015595-12 | NCGC00089800-02 | Spectrum5_001010 | GTPL7207 | Labetalol [INN:BAN] | Labetalolum | Q-201273 | D08106 | EC 253-258-3 | labetalol | Normodyne
CAS号
36894-69-6
分子式
C19H24N2O3
分子量
328.4
精确质量
-
PSA
95.6
Logp
3.1
危险属性
- 暴露途径： 口服，肠道外（静脉注射）。从胃肠道完全吸收（100%），口服给药后1至2小时达到血浆峰值浓度。与食物同服时，拉贝洛尔的绝对生物利用度增加。
- 有害效应： 与所有β受体阻滞剂一样，拉贝洛尔具有负性肌力作用，如果给予左心室功能受损的患者足够大的剂量，可能导致急性左心室衰竭。所有β受体阻滞剂都可能加重间歇性跛行和雷诺现象，在同时患有周围血管疾病的患者中。麻醉提供者在围手术期需要考虑的另一个重要问题是，与β受体相互作用的非选择性β受体阻滞剂可能导致有哮喘或慢性阻塞性肺病史的患者因β受体拮抗作用而引起支气管痉挛。突然停用β受体阻滞剂可能导致对儿茶酚胺的敏感性增加。这种上调可能导致...
- 毒性摘要： 拉贝洛尔有两个不对称中心，因此，作为两个非对映异构体对的分子复合物存在。地拉贝洛尔，即R,R'立体异构体，占外消旋拉贝洛尔的25%。拉贝洛尔盐酸盐将选择性、竞争性α-1肾上腺素能阻断和非选择性、竞争性β-肾上腺素能阻断活性结合在单一物质中。在人体内，口服和静脉注射(IV)给药后，α-与β-阻断的比率估计分别约为1:3和1:7。在动物中已证明有β-2激动剂活性，检测到的β-1激动剂(ISA)活性最小。在动物中，在超过α-或β-肾上腺素能阻断所需的剂量下，已证明有膜稳定作用。
- 法规信息： REACH注册物质：状态：活跃 更新：2018-03-23 https://echa.europa.eu/registration-dossier/-/registered-dossier/18860
- 毒性数据： LD50 = 66 mg/kg（大鼠，亲代-静脉注射）
- 肝毒性： 可能性评分：C(可能是引起明显肝损伤的罕见原因)。
- 特别报告： Jackson CD, Fishbein L; β-肾上腺素能阻滞剂的毒理学综述。Fundam Appl Toxicol 6 (3): 395-422 (1986)。已审查了18种β-肾上腺素能阻滞剂，并总结和比较了与其潜在致癌性、致突变性和致畸性相关的可用文献。
- 症状与体征： 副作用或不良反应包括站立时头晕、血压过低、心率严重减慢、虚弱、性功能减退、疲劳
- FDA要求： 具有治疗等效性评估的批准药物产品清单确定了当前上市的处方药产品，包括拉贝洛尔，这些产品根据FDA在联邦食品、药物和化妆品法案第505和507节下基于安全性和有效性批准的。/拉贝洛尔盐酸盐/
- 其他安全信息： 化学评估: IMAP评估 - 2-羟基-5-[1-羟基-2-[(1-甲基-3-苯基丙基)氨基]乙基]苯甲酰胺: 人类健康I级评估
- 非人类毒性值： LD50 狗口服 > 1 g/kg /拉贝洛尔盐酸盐/
- 危害类别和分类： 水生慢性2类（66.7%）
- 非人体毒性摘录： 大鼠和兔子的生殖研究使用口服拉贝洛尔盐酸盐剂量分别约为最大推荐人用剂量的6倍和4倍，未发现胎儿畸形的可重复证据；然而，相当于最大推荐人用剂量的口服剂量与两个物种胎儿吸收率增加相关。接受静脉注射剂量高达最大推荐人用剂量1.7倍的兔子未发现药物相关的胎儿毒性。在大鼠中，在妊娠晚期至哺乳期期间，以2-4倍最大推荐人用剂量口服拉贝洛尔盐酸盐与新生儿存活率降低相关。/拉贝洛尔盐酸盐/
- 解毒剂和急救处理： 拉贝洛尔过量的治疗通常包括对症和支持性护理。药物急性摄入后，应立即通过催吐或洗胃排空胃。如果患者昏迷、癫痫发作或缺乏咽反射，可以在气管插管气囊充气的情况下进行洗胃，以防止胃内容物吸入。在催吐或洗胃后给予活性炭可能有助于防止拉贝洛尔的吸收，尽管没有具体数据可用。患者应采取仰卧位，必要时抬高双腿，以改善脑部血液供应。对于症状性心动过缓，可给予阿托品或肾上腺素。血管加压剂（例如，去甲肾上腺素，...
- 致癌物分类： 对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- 妊娠和哺乳期间的影响： 有病例报告称男性在服用拉贝洛尔时出现性功能障碍（射精困难）。这可能使怀孕变得困难。尚未进行研究以确定拉贝洛尔是否会增加出生缺陷的风险超过背景风险。总的来说，父亲或精子捐献者的暴露不太可能增加妊娠风险。更多信息，请参阅MotherToBaby关于父系暴露的事实表，网址为https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。
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