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AG 957,金刚烷酯是酪蛋白 AG 957的亲脂性,金刚烷酸酯形式,具有抗增殖特性。已证明该产品具有选择性,比bcr / abl激酶抑制剂AG 957的效力高约3-4倍。AG957,金刚烷酯下调p210bcr / abl自身激酶活性(IC 50 = 14 µM)。通过诱导细胞凋亡,选择性阻断CML(慢性粒细胞性白血病)祖细胞中粒细胞集落的形成,并抑制K562细胞的增殖(IC 50 = 9.8 µM)。据报道,AG 957,金刚烷酯在STI571耐药和p53无效的人类白血病细胞系(IC 50〜0.1-0. AG 957, Adamantyl Ester is a lipophilic, adamantyl ester form of tyrphostin AG 957 that displays anti-proliferative properties. The product has been shown to be selective and is ~3-4 fold more potent than the bcr/abl kinase inhibitor AG 957. AG 957, Adamantyl Ester Downregulates p210bcr/abl autokinase activity (IC|50|= 14 µM). Selectively blocks granulocyte colony formation in CML (chronic myelogenous leukemia) progenitors and inhibits proliferation of K562 cells (IC|50|= 9.8 µM) by inducing apoptosis. AG 957, Adamantyl Ester is reported to retain activity in STI571-resistant and p53-null human leukemia cell lines (IC|50|~0.1-0.25 µM). AG 957, Adamantyl Esteris an ~3-4 fold more potent derivative of AG 957
中文名称
AG 957,金刚烷酯
英文名称
AG 957, Adamantyl Ester
中文别名
-
英文别名
NSC 680410 | Adaphostin | 4-[[(2,5-Dihydroxyphenyl)methyl]amino]benzoic acid tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl ester
CAS号
241127-58-2
分子式
C24H27NO4
分子量
393.48 g/mol
精确质量
≥98%
PSA
78.800 Ų
Logp
5.200
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