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中文名称
比哌立登, M 1 受体拮抗剂
英文名称
1-(2-bicyclo[2.2.1]hept-5-enyl)-1-phenyl-3-piperidin-1-ylpropan-1-ol
中文别名
-
英文别名
alpha-(Bicyclo(2.2.1)hept-5-en-2-yl)-alpha-phenyl-1-piperidino propanol | Beperiden | BIPERIDEN [HSDB] | HY-13204A | KL 373 | SCHEMBL34957 | 1-{bicyclo[2.2.1]hept-5-en-2-yl}-1-phenyl-3-(piperidin-1-yl)propan-1-ol | alpha-bicyclo[2.2.1]hept-5-en-2-yl-alpha
CAS号
514-65-8
分子式
C21H29NO
分子量
311.5
精确质量
-
PSA
23.5
Logp
4.3
危险属性
- 治疗： 急性过量治疗围绕症状性和支持性治疗。如果比哌立登是口服给予的，应进行洗胃或其他限制吸收的措施。如果观察到中枢神经系统兴奋，可给予小剂量的地西泮或短效巴比妥类药物。吩噻嗪类药物是禁忌的，因为它们的抗毒蕈碱作用可能增强毒性，导致昏迷。可能需要呼吸支持、人工呼吸或血管加压药。必须逆转高热，补充液体量并维持酸碱平衡。可能需要导尿。常规使用毒扁豆碱治疗过量是有争议的。谵妄、幻觉、昏迷和室上性心动过速（不是室性心动过速或...
- 储存条件： 盐酸比哌立登片应储存在密封、避光的容器中，温度为15-30°C。
- 处置方法： SRP：在审查时，土地处理或填埋(卫生填埋)处置实践的标准正在重大修订中。在实施废物残渣(包括废物污泥)的土地处置之前，咨询环境监管机构以获取可接受的处置实践指导。
- 暴露途径： 口服
- 毒性摘要： 帕金森病被认为是由纹状体中兴奋性（胆碱能）和抑制性（多巴胺能）系统失衡引起的。中枢活性抗胆碱能药物如比哌立登的作用机制被认为与在纹状体胆碱能受体上乙酰胆碱的竞争性拮抗有关，从而恢复平衡。
- 相互作用： 为了研究抗精神病药物与抗毒蕈碱药物联合给药对分子的影响（这种联合用药是常见的处方，用于预防抗精神病药物引起的锥体外系不良反应），在小鼠额叶皮层进行了基因表达谱研究。经过14天每天2毫克/千克氟哌啶醇（典型抗精神病药物）和2毫克/千克比哌立登（大脑中高亲和力毒蕈碱受体拮抗剂）给药后，研究了约500种与突触功能相关的mRNA。联合给药后，与泛素相关系统的mRNA水平显著降低。然而，单独使用氟哌啶醇或比哌立登对mRNA水平影响很小。这一结果...
- 毒性数据： LD<sub>50</sub>=760 mg/kg（大鼠口服）。
- 肝毒性： 该亚类中的其他药物，抗胆碱能药物：苯托品、苯海索
- 症状与体征： 过量症状包括瞳孔扩大和迟钝、温暖干燥的皮肤、面部潮红、口咽鼻支气管分泌物减少、口臭、体温升高、心动过速、心律失常、肠鸣音减弱、尿潴留、谵妄、定向障碍、焦虑、幻觉、错觉、混乱、语无伦次、激动、活动过度、共济失调、记忆力丧失、偏执、攻击性和癫痫发作。
- FDA要求： 《具有治疗等效性评价的批准药物产品清单》列出了目前上市的销售处方药产品，包括盐酸比哌立登，这些产品均根据联邦食品、药品和化妆品法案第505节被FDA基于安全性和有效性批准。/盐酸比哌立登/
- 人体毒性摘录： /病例报告/ 报告了一例药剂师接触比哌立登（一种抗帕金森病药物）和吩噻嗪类药物引起的光接触性皮炎的病例。该患者在精神病医院工作6个月后，暴露部位出现湿疹样病变。她对比哌立登的斑贴试验呈阳性反应。此外，她对紫外线A和吩噻嗪类药物（如氯丙嗪和奋乃静）的光斑贴试验也呈阳性反应。
- 危害类别和分类： 急性毒性4 (100%)
- 非人体毒性摘录： /实验室动物：神经毒性/ ... 抗胆碱能药物，比哌立登（40 mg/kg i.p.），/被给予/ 10只成年雄性Wistar大鼠，... 注射后60分钟内的多导记录，包括脑电图（EEG）、眼电图（EOG）和肌电图（EMG），/被检查/。EEG数据通过快速傅里叶变换的功率谱分析进行定量研究。10只接受盐水（i.p.）的雄性Wistar大鼠用作对照组。处理的大鼠表现出两种交替的行为变化：过度活跃和低度活跃状态。在过度活跃状态下，观察到快速行走、过度随机嗅探和后推，伴有EEG去同步化（显著增加的alpha1（8.0-10.0 Hz）、alpha2（...
- 致癌物分类： 对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- 妊娠和哺乳期间的影响： 在一项涉及5名健康非哺乳期受试者（3名男性，2名女性）的研究中，将5毫克比哌立登静脉输注2小时。在输注过程中测量血清催乳素7次，输注后测量2次。尽管平均血清催乳素值在120分钟时略有下降，但差异不具有统计学意义。平均血清催乳素在输注结束后约2小时反弹至基线水平。
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