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三氟拉嗪是吩噻嗪类药物的一种,是10H-吩噻嗪,在2位上有三氟甲基取代基,在N-10位上有3-(二甲基氨基)丙基基团。它具有抗冠状病毒剂、多巴胺能拮抗剂、止吐药和第一代抗精神病药的作用。它是一种叔胺、有机氟化合物和吩噻嗪类药物。它来源于10H-吩噻嗪的氢化物。
中文名称
三氟丙嗪
英文名称
N,N-dimethyl-3-[2-(trifluoromethyl)phenothiazin-10-yl]propan-1-amine
中文别名
-
英文别名
dimethyl(3-(2-trifluoromethylphenothiazin-10-yl)propyl)amine; fluopromazine; triflupromazine; trifluoropromazine; 10-[3-(dimethylamino)propyl]-2-(trifluoromethyl)-10h-phenothiazine; trifluopromazine; vetame; n,n-dimethyl-3-[2-(trifluoromethyl)phenothiazin
CAS号
146-54-3
分子式
C18H19F3N2S
分子量
352.4
精确质量
-
PSA
31.8
Logp
5.2
危险属性
  • 暴露途径: 吸收可能不规律,血浆峰浓度显示个体间差异很大。
  • 毒性摘要: 三氟拉嗪与多巴胺D1和多巴胺D2受体结合并抑制其活性。止吐作用机制主要是由于阻断化学感受器触发区(CTZ)和呕吐中心的多巴胺D2神经递质受体。三氟拉嗪阻断胃肠道中的神经递质多巴胺和迷走神经。三氟拉嗪还结合毒蕈碱乙酰胆碱受体(M1和M2)和色胺D受体(5HT<sub>2B</sub>)。
  • 症状与体征: 过量症状包括激动、昏迷、惊厥、呼吸困难、吞咽困难、口干、极度嗜睡、发热、肠梗阻、心律不齐、低血压和不安。
  • 其他安全信息: 化学品评估:IMAP评估 - 10H-吩噻嗪-10-丙胺,N,N-二甲基-2-(三氟甲基)-:人类健康I级评估
  • 危害类别和分类: 致癌性2类(100%)
  • 非人体毒性摘录: 避免快速静脉注射(可能导致严重低血压和心血管衰竭)和动脉内注射(可能引起定向障碍、惊厥和死亡),尤其是在马匹中。
  • 致癌物分类: 对人类无致癌性迹象(未被IARC列出)。
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