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中文名称
cyproheptadine, 5-HT 6 受体拮抗剂
英文名称
1-methyl-4-(2-tricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(15),3,5,7,9,11,13-heptaenylidene)piperidine
中文别名
-
英文别名
cyproheptidine | Periactin,Peritol
CAS号
129-03-3
分子式
C21H21N
分子量
287.4
精确质量
-
PSA
3.2
Logp
4.7
危险属性
- 治疗： 如果呕吐未自发发生，应使用吐根糖浆诱导患者呕吐。如果患者无法呕吐，应进行洗胃，然后使用活性炭。等渗或半等渗盐水是首选洗胃液。必须采取预防吸入的措施，特别是在婴儿和儿童中。当存在危及生命的神经系统体征和症状时，可考虑静脉注射水杨酸毒扁豆碱。剂量和给药频率取决于年龄、临床反应和反应后的复发。(参见毒扁豆碱产品的说明书。)盐类泻药，如镁乳，通过渗透将水吸入肠道，因此对于快速稀释肠道内容物的作用很有价值。不应使用兴奋剂...
- 储存条件： 储存在40°C (104°F)以下，最好在15-30°C (59-86°F)之间，除非制造商另有说明。储存在密闭良好的容器中。
- 处置方法： SRP：在审查时，土地处理或填埋(卫生填埋)处置实践的标准正在重大修订中。在实施废物残渣(包括废物污泥)的土地处置之前，咨询环境监管机构以获取可接受的处置实践指导。
- 暴露途径： 口服给药后吸收良好。
- 毒性摘要： 赛庚啶与游离组胺竞争结合组胺受体位点。这拮抗了组胺对组胺受体的作用，减少了组胺结合组胺受体引起的负面症状。赛庚啶还与肠道和其他部位平滑肌中的受体位点上的血清素竞争。对下丘脑食欲中枢血清素的拮抗作用可能解释了赛庚啶刺激食欲的能力。
- 肝毒性： 可能性评分：C（可能是引起明显肝损伤的罕见原因）。
- 特别报告： Kaliner MA; am Fam Physician 45 (3): 1337-42 (1992)。非镇静抗组胺药：药理学、临床疗效和不良反应。
- 症状与体征： 嗜睡，上腹部不适（吞咽困难），恶心，呕吐，（请注意，这些副作用在患有神经肌肉障碍的人群中更为常见）。[维基百科]
- 人体毒性摘录： 该化合物被认为通过与血清素竞争其受体来抑制血清素对平滑肌的收缩作用。41例妊娠患者接受了4至16毫克治疗，未观察到致畸效应。
- 其他安全信息： 化学品评估：IMAP评估 - 4-(5H-二苯并[a,d]环庚三烯-5-亚基)-1-甲基哌啶：环境I级评估
- 非人体毒性摘录： 克隆胰岛素分泌细胞系RINm5F被评估为研究赛庚啶(CPH)样糖尿病化合物在胰腺中作用的模型。在培养条件下用10微克CPH和选定结构类似物处理导致细胞胰岛素逐渐减少，24小时内达到对照组的30%。比较类似物4-二苯甲基哌啶(4-DPMP)和2-二苯甲基哌啶(2-DPMP)产生细胞胰岛素耗竭的活性显示，4-DPMP与CPPH活性相同，但2-DPMP在使用的最高浓度(10微摩尔)下无活性。CPH代谢物去甲基CPH-环氧化物在RINm5F细胞中导致胰岛素损失的能力是母体化合物的五倍。这些结果与先前发表的研究结果一致...
- 解毒剂和急救处理： 用于过量治疗：由于抗组胺药物没有特定的解毒剂，治疗是对症和支持性的，可能使用以下方法：催吐（推荐吐根糖浆）；然而，必须预防吸入，特别是在婴儿和儿童中。如果患者在摄入后3小时内无法呕吐，则进行洗胃（等渗或0.45%氯化钠溶液）。有时使用盐类泻药（氢氧化镁乳剂）。使用血管升压药治疗低血压；然而，不应使用肾上腺素，因为它可能会进一步降低血压。氧气和静脉输液。预防使用兴奋剂（ analeptic agents），因为它们可能引起癫痫发作。/抗组胺药物/
- 致癌物分类： 对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- 妊娠和哺乳期间的影响： 赛庚啶16至24毫克每日可降低血清催乳素，在治疗闭经-溢乳综合征中因其抗血清素活性。此外，注射给予的相对高剂量抗组胺药可降低非哺乳期妇女和产后早期妇女的基础血清催乳素。然而，产后母亲使用抗组胺药预处理不会影响哺乳引起的催乳素分泌。较低口服剂量的赛庚啶是否对血清催乳素有相同效果，或催乳素效应是否对母乳喂养成功有任何影响尚未研究。已建立泌乳的母亲体内的催乳素水平可能不会影响她母乳喂养的能力。
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制造方法：
二苯并亚烯酮(CID:16679)；异哌啶酸(CID:3773)
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