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中文名称
利哌酮, 多巴胺 D2 受体拮抗剂
英文名称
3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
中文别名
利培酮 | 瑞司哌酮
英文别名
CHEBI:8871 | Risperdal M-Tab | RISPERIDONE [HSDB] | RISPERIDONE [EP IMPURITY] | Risperidone M-tab | HMS2089C22 | PERSERIS KIT | R-64766 | R-64-766 | Risperidone impurity K | 3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-2-methyl-6,7,8,9-te
CAS号
106266-06-2
分子式
C23H27FN4O2
分子量
410.5
精确质量
-
PSA
61.9
Logp
2.7
危险属性
- 治疗： 在急性过量情况下，应建立并维持气道，确保充分的氧气和通气。应考虑胃灌洗（如果患者无意识，应在插管后）和给予活性炭与泻药。过量后可能出现意识模糊、癫痫发作或头颈部张力障碍反应，这可能诱导呕吐导致吸入风险。应立即开始心血管监测，包括连续心电图监测以检测可能的心律失常。如果给予抗心律失常治疗，丙吡胺、普鲁卡因胺和奎尼丁具有延长QT的理论风险，可能与利培酮的作用相加。同样，可以合理预期...
- 储存条件： 整个剂量包应存放在冰箱中（36-46华氏度；2-8°C）并避光保存。如果无法冷藏，Risperdal Consta可在给药前以不超过77°F（25°C）的温度存放，但不超过7天。不要将未冷藏的产品暴露在高于77°F（25°C）的温度下。
- 处置方法： SRP：在审查时，小量处置的监管标准正在重大修订中，但家庭废药品可按以下方式管理：与湿猫砂或咖啡渣混合，用塑料袋双层包装，丢弃在垃圾中。
- 暴露途径： 吸收良好。利培酮的绝对口服生物利用度为70%（CV=25%）。与溶液相比，片剂中利培酮的相对口服生物利用度为94%（CV=10%）。
- 有害效应： * 氯氮平：氯氮平的长期使用可能会降低利培酮的清除率，这可能需要调整剂量。
- 毒性摘要： 阻断边缘系统的多巴胺D2受体可减轻精神病的阳性症状，如幻觉、妄想和异常行为及言语。阻断中脑皮质通路的5-羟色胺5-HT<sub>2</sub>受体会导致多巴胺过量及多巴胺传递增加，从而增加多巴胺传递并消除核心阴性症状。黑质纹状体通路中的多巴胺受体不受利培酮影响，避免了锥体外系副作用。与其他5-HT<sub>2</sub>拮抗剂一样，利培酮也结合于α(1)-肾上腺素能受体，并在较小程度上结合于组胺H1和α(2)-肾上腺素能受体。
- 法规信息： 新西兰化学品清单状态：利培酮：没有单独批准，但可在适当的团体标准下使用
- 灭火程序： 合适的灭火介质：使用水喷雾、抗酒精泡沫、干化学物质或二氧化碳。消防员特殊防护设备：如有必要，佩戴自给式呼吸装置进行灭火。
- 环境归宿： 大气归宿：根据半挥发性有机化合物在大气中的气/粒分配模型(1)，利培酮在25°C下的估计蒸气压为4.6X10-11 mm Hg(SRC)，这是通过片段常数法(2)确定的，预计在大气中仅存在于颗粒相。颗粒相的利培酮可通过湿沉降或干沉降从空气中去除(SRC)。利培酮不含在波长>290 nm处发色的发色团(3)，因此预计不会受到阳光直接光解的影响(SRC)。
- 预防措施： 避免接触皮肤和眼睛。避免形成粉尘和气溶胶。在粉尘形成的地方提供适当的排风通风。正常的预防性防火措施。
- 毒性数据： LD<sub>50</sub>=82.1mg/kg (小鼠口服)。
- 肝毒性： 可能性评分：B(可能是但罕见引起明显肝损伤的原因)。
- 清理方法： 个人防护措施：佩戴呼吸防护装置。避免形成粉尘。避免吸入蒸气、雾或气体。确保充分通风。将人员疏散到安全区域。避免吸入粉尘。环境防护措施：在安全的情况下防止进一步泄漏或溢出。不要让产品进入排水道。 containment和清理的方法和材料：在不产生粉尘的情况下收集并安排处置。清扫和铲起。存放在合适的密闭容器中以便处置。
- 人为污染源： 利培酮作为抗精神病药的生产和使用(1)可能导致通过各种废物流释放到环境中(SRC)。
- 环境水浓度： 在22个月期间(2006年3月至2007年12月)，从全国19个饮用水处理厂采集的222个样品中测定了利培酮(1)。在19个水源地和18个成品水样品中未检测到利培酮(检测限2.5 ng/L)，但在15个配送点中的一个样品中检测到浓度为2.9 ng/L(1)。
- 症状与体征： 过量症状包括嗜睡、镇静、心动过速、低血压和锥体外系症状。
- FDA要求： 《具有治疗等效性评价的批准药物产品》列出了目前上市的销售处方药产品，包括利培酮，这些产品是根据联邦食品、药品和化妆品法案第505节由FDA基于安全性和有效性批准的。
- 水/土壤挥发率： 估计的pKa为8.76(1)，表明利培酮在pH值5至9时会以阳离子形式部分存在，因此离子形式从水和湿润土壤表面的挥发预计不是重要的命运过程(SRC)。利培酮的亨利定律常数估计为2.2X10-16 atm-cu m/mole(SRC)，使用碎片常数估计方法(2)。该亨利定律常数表明利培酮的中性形式预计从水和湿润土壤表面基本上是非挥发性的(3)。根据估计的蒸气压4.6X10-11 mm Hg(SRC)，使用碎片常数方法(4)确定，利培酮预计不会从干燥土壤表面挥发(SRC)。
- 危害类别和分类： 水生慢性2级（19.2%）
- 土壤吸附/迁移性： 使用基于分子连接性指数的结构估计方法(1)，可以估计利培酮的Koc为1.3X10+6(SRC)。根据分类方案(2)，该估计的Koc值表明利培酮预计在土壤中是不移动的。利培酮的pKa估计为8.76(3)，表明该化合物在环境中会以阳离子形式部分存在，阳离子通常比其中性对应物更强烈地吸附到含有机碳和粘土的土壤中(4)。报告的log Kd值为2.8至3.8(5)。
- 个人防护装备 (PPE)： 呼吸防护：当风险评估显示空气净化呼吸器合适时，应使用全面罩颗粒物呼吸器N99型(美国)或P2型(EN 143)呼吸器作为工程控制的备用。如果呼吸器是唯一的防护手段，应使用全面罩供气式呼吸器。使用经适当政府标准（如NIOSH(美国)或CEN(欧盟)）测试和批准的呼吸器及其部件。手部防护：戴手套操作。使用前必须检查手套。使用适当的手套脱除技术（不接触手套外表面）以避免皮肤接触此产品。根据适用法规和良好实验室实践，使用后处理受污染的手套。洗手并擦干。完全接触材料：丁腈橡胶（M...
- 环境生物富集作用： 使用估计的log Kow值3.49(1)和回归推导方程(2)，计算得到利培酮在鱼类中的估计BCF值为93(SRC)。根据分类方案(3)，该BCF表明在水生生物中生物积累的潜力为中等(SRC)。
- 环境非生物降解性： 利培酮预计不会在环境中发生水解，因为缺乏在环境条件下可水解的官能团(1)。利培酮不含在波长>290 nm处发色的发色团(1)，因此预计不会受到阳光直接光解的影响(SRC)。
- 解毒剂和急救处理： /SRP:/ 高级治疗：对于意识不清、严重肺水肿或严重呼吸窘迫的患者，考虑经口或经鼻气管插管进行气道控制。使用气囊面罩装置进行正压通气技术可能有益。考虑对肺水肿进行药物治疗...。对于严重支气管痉挛，考虑给予β激动剂如沙丁胺醇...。监测心律并根据需要治疗心律失常...。开始静脉注射D5W /SRP: "保持通畅"，最小流速/。如果出现低血容量迹象，使用0.9%生理盐水(NS)或乳酸盐林格氏液。对于伴有低血容量体征的低血压，谨慎给予液体。注意液体过载的迹象...。用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫...。使用...
- 致癌物分类： 对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- 有毒燃烧产品： 火灾条件下产生的有害分解产物：碳氧化物，氮氧化物(NOx)，氟化氢
- 环境归宿/暴露摘要： 利培酮作为抗精神病药的生产和使用可能导致其通过各种废物流释放到环境中。如果释放到空气中，在25°C下估计蒸气压为4.6X10-11毫米汞柱，表明利培酮将仅存在于大气中的颗粒相中。颗粒相的利培酮将通过湿沉降或干沉降从大气中去除。利培酮不含有在波长>290纳米处吸收的发色团，因此预计不会受到阳光的直接光解。如果释放到土壤中，基于估计的Koc为1.3X10+6，预计利培酮的迁移性很低。利培酮的估计pKa为8.76，表明该化合物将在环境中部分以阳离子形式存在，而阳离子通常...
- 面临特殊风险的人群： 使用抗精神病药物治疗与痴呆相关的精神病的老年患者死亡风险增加。Risperdal（利培酮）未被批准用于治疗与痴呆相关的精神病患者。
- 其他环境浓度： 在生产或使用利培酮的工作场所，通过吸入粉尘和与此化合物的皮肤接触，可能发生职业性暴露。使用数据表明，一般人群可能通过医疗给药暴露于利培酮，用于其作为抗精神病药物的用途。(SRC)
- 妊娠和哺乳期间的影响： 使用利培酮可能会提高人体催乳素激素水平，这可能影响生育能力。尚未进行研究以确定利培酮是否会增加出生缺陷的几率超过背景风险。一般来说，父亲或精子捐赠者的暴露不太可能增加妊娠风险。更多信息请参阅MotherToBaby信息表父系暴露，网址为https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。
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制造方法：
1-乙酰哌啶酮（CID:11815905）；2,4-二氟苯（CID:9741）；异噁唑（CID:9254）；哌啶（CID:8082）；嘧啶-4-酮（CID:20695）
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