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中文名称
5-碘-2'-脱氧尿苷, DNA 抑制剂
英文名称
1-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-iodopyrimidine-2,4-dione
中文别名
IDU | 1-(2-脱氧-β-D-呋喃核糖基)-5-碘尿嘧啶, 2'-脱氧-5-碘尿苷, 碘苷 | 5-碘代-2'-脱氧尿嘧啶核苷,疱疹净,2'-脱氧-5-碘-尿核苷,5'-碘-2-去氧尿核苷
英文别名
idoxuridine | 5-Iodo-2'-deoxyuridine | 54-42-2 | 5-Iododeoxyuridine | Idoxuridin | Iododeoxyridine | Iodoxuridine | Joddeoxiuridin | 2'-Deoxy-5-iodouridine | Herplex | IUDR | Idoxene | Stoxil | (+)-5-Iodo-2'-deoxyuridine | IDUR | Idoxuridinum | Iduridin |
CAS号
54-42-2
分子式
C9H11IN2O5
分子量
354.10
精确质量
10mM in DMSO
PSA
99.1
Logp
-1
危险属性
- 储存条件： 储存在8至15°C(46和59°F)之间。储存在可折叠的眼用软膏管中。注意：一些制造商表示该软膏不需要冷藏。/眼用软膏USP/
- 处置方法： SRP：在审查时，土地处理或填埋(卫生填埋)处置实践的标准正在重大修订中。在实施废物残渣(包括废物污泥)的土地处置之前，咨询环境监管机构以获取可接受的处置实践指导。
- 相互作用： 不建议同时使用硼酸与碘苷制剂；硼酸可能与某些碘苷制剂中的惰性成分相互作用，导致沉淀形成；此外，硼酸还可能与其他碘苷制剂中的防腐剂特别是高浓度的硫柳汞相互作用，导致眼毒性增加。
- 毒性数据： 毒性数据：小鼠(腹腔注射)：LD50：1000 mg/kg
- FDA要求： 《具有治疗等效性评估的批准药物产品清单》确定了当前上市的处方药产品，包括碘苷，这些产品是根据FDA根据《联邦食品、药品和化妆品法》第505条基于安全性和有效性批准的。
- 人体毒性摘录： /病例报告/ 本文报告了一例通过脑活检诊断并使用5-碘-2-脱氧尿苷(IDU)治疗的疱疹性脑炎病例。感染发生在一例既往健康的19岁女性患者中。使用125I标记的IDU测定了该物质在血浆和脑脊液(CSF)中的摄取。连续输注6小时后，获得IDU及其代谢物的脑脊液峰值浓度低于4微克/mL，约为相应血浆水平的1/10。结果与一项在5只健康比格犬上进行的类似研究进行了讨论和比较，此外还测定了大脑各部位获得的浓度。在动物实验中，8小时后脑脊液中IDU及其代谢物的平均值为2.5微克/mL，不到血浆水平的1/20....
- 其他安全信息： 化学品评估：IMAP评估 - 2'-脱氧-5-碘尿苷：人类健康I级评估
- 非人类毒性值： LD50 小鼠腹腔注射 2.5 g/kg
- 牛奶浓度： 尚不清楚碘苷是否进入母乳。
- 危害类别和分类： 生殖毒性2 (97.9%)
- 非人体毒性摘录： /遗传毒性/...据报道小鼠有染色体异常。[Thomson/Micromedex. 医疗保健专业人员药物信息。第1卷，格林伍德村，科罗拉多州。2006年。]
- 解毒剂和急救处理： 高级治疗：对于意识不清、严重肺水肿或严重呼吸窘迫的患者，应考虑经口或经鼻气管插管以控制气道。使用气囊面罩装置进行正压通气技术可能有益。考虑药物治疗肺水肿...。对于严重支气管痉挛，考虑使用β受体激动剂如沙丁胺醇...。监测心律，必要时治疗心律失常...。开始静脉输注D5W/SRP："保持开放"，最小流速。如果出现低血容量迹象，使用0.9%生理盐水(NS)或乳酸盐林格氏液。对于伴有低血容量体征的低血压，谨慎给予液体。注意液体过载的迹象...。用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫...。使用丙...
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- 面临特殊风险的人群： 对碘或含碘制剂敏感的患者也可能对此药物敏感。
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制造方法：
氯仿 (CID:6212)
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