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Bemcentinib (R428, BGB324)是一种Axl抑制剂,IC50为14 nM,作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。作用于Axl选择性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR, EGFR, HER2,和PDGFRβ(高100倍以上)高。 R428是一种选择性的Axl抑制剂,IC50值为14 nM。与Abl、Mer、Tyro3、InsR、EGFR、HER2和PDGFR相比,R428对Axl具有超过50倍的灵敏度。 Axl受体酪氨酸激酶通过结合维生素K依赖性蛋白growth arrest-specific 6 (Gas6)将细胞外基质信号传导到胞浆内。Axl参与多个细胞内进程,包括细胞生长、迁移、聚集和抗炎活性。 R428在低纳摩尔浓度下就可以阻断Axl的催化活性,同时抑制Axl依赖的活性,包括Akt磷酸化、细胞侵袭、促炎因子的产生。R428可以减少粒细胞巨噬细胞集落刺激因子和上皮-间质转化转录因子Snail的表达。R428还可以抑制血管生成,减少转移性肿瘤负荷,在动物异种移植模型中提高生存率。此外,R428与cisplatin协同作用可以提高肝脏微转移的抑制效率。
中文名称
贝森替尼, 酪氨酸蛋白激酶受体 UFO 抑制剂
英文名称
R428 (BGB324)
中文别名
奎利珠单抗
英文别名
BGB324; BGB-324; BGB 324; R 428; R-428; Bemcentinib | NSC824183 | NSC-824183 | BCP21180 | R428 | R-428 | GTPL10478 | W-105659 | 1H-1,2,4-Triazole-3,5-diamine, 1-(6,7-dihydro-5H-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridazin-3-yl)-N3-[(7S)-6,7,8,9-tetrahydro-7-(1-py
CAS号
1037624-75-1
分子式
C30H34N8
分子量
506.64 g/mol
精确质量
-
PSA
97.800 Ų
Logp
5.5
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贝森替尼 10mM in DMSO 1ml

源叶 贝森替尼 10mM in DMSO 1ml,1037624-75-1,规格齐全,生产科研实验检测,科学材料数智化一站式易购平台。

品牌:源叶
货号:T93023-1ml
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