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中文名称
藜芦定, Na 激活程序 v1.1
英文名称
[(1R,2S,6S,9S,10R,11S,12S,14R,15S,18S,19S,22S,23S,25R)-1,10,11,12,14,23-hexahydroxy-6,10,19-trimethyl-24-oxa-4-azaheptacyclo[12.12.0.02,11.04,9.015,25.018,23.019,25]hexacosan-22-yl] 3,4-dimethoxybenzoate
中文别名
-
英文别名
HMS3402L17 | [(1R,2S,6S,9S,10R,11S,12S,14R,15S,18S,19S,22S,23S,25R)-1,10,11,12,14,23-hexahydroxy-6,10,19-trimethyl-24-oxa-4-azaheptacyclo[12.12.0.02,11.04,9.015,25.018,23.019,25]hexacosan-22-yl] 3,4-dimethoxybenzoate | HMS1791L17 | Cevane-3,4,12,14,16,17,
CAS号
71-62-5
分子式
C36H51NO11
分子量
673.8
精确质量
-
PSA
179
Logp
1
危险属性
- 危害摘要： 紧急处理：植物-藜芦生物碱；过量可因中枢性呼吸抑制导致死亡；藜芦生物碱(如黑根、假藜芦和臭菘)引起胃肠炎、心动过缓、感觉异常、房室传导阻滞和晕厥；[Olson, p. 376-92] 强刺激物；所有接触途径都可能致命；可能对粘膜和上呼吸道造成腐蚀性损伤；可能引起神经系统紊乱；强效肌肉刺激剂；可能的生殖毒素；[Aldrich MSDS]
- 有害效应： 神经毒素 - 其他中枢神经系统神经毒素
- 毒性摘要： 藜芦碱是一种来自百合科植物的类固醇衍生物生物碱，通过消除钠离子通道的失活功能作为神经毒素。它与膜内受体位点2结合，增加细胞内Ca2+浓度。它通过优先结合活化的Na+通道引起持续激活，导致神经兴奋性增加。(维基百科)藜芦碱对动作电位Na+离子通道的激活是时间和浓度依赖性的，并且完全可逆。(A15424)
- 相互作用： 使用细胞内微电极研究了细胞外碱土阳离子存在下藜芦碱对完整螯虾(克氏原螯虾)轴突静息膜电位的作用。在细胞外pH值为7、6和5时，表观结合顺序为CA2+ ≥ SR2+ > MG2+ ≈ BA2+。
- 特别报告： 对作用于兴奋性膜电压敏感钠通道的神经毒素综述，包括藜芦定。[CATTERALL NA; 作用于兴奋性膜电压敏感钠通道的神经毒素；GEROGE R, OKUN R (编). 药理学与毒理学年度综述 20, 15 (1980)]
- 危害类别和分类： Repr. 2 (97.1%)
- 非人体毒性摘录： 藜芦碱及相关生物碱的中毒症状是流涎、腹泻、呕吐(甚至在牛中)、利尿、兴奋后虚脱、脉搏微弱不规则、呼吸深慢，以及惊厥或随后麻痹致死。新鲜根的致死剂量在马中为1 g/kg，在牛中为2 g/kg。
- 致癌物分类： 对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
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制造方法：
藜芦碱(CID:5380394)；硝酸盐(CID:943)
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