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名称
VER-246608
分子类型
小分子
英文名称
VER-246608
货号
V650278-5mg
包装规格
5mg
浓度
≥98%
储存温度
-20°C储存
运输条件
超低温冰袋运输
产品介绍
VER-246608 is a potent and ATP-competitive inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase ( PDK ) with IC 50 s of 35 nM, 40 nM, 84 nM, and 91 nM for PDK-1 , PDK-3 , PDK-2 , and PDK-4 , respectively. In Vitro VER-246608 is a novel pan-isoform ATP competitive inhibitor of PDK. VER-246608 demonstrates similar potency across all four PDK isoforms in a DELFIA-based enzyme functional assay in the sub 100 nM range. In terms of cellular biomarker modulation, VER-246608 suppresses the phosphorylation of the Ser 293 residue of E1α (phosphorylated by all four PDK isozymes) with IC 50 values of 266 nM. Treatment of PC-3 cells with 9 μM and 27 μM VER-246608 results in a 21% and 42% reduction, respectively, in media L-lactate levels following a 1 h incubation. VER-246608 also decreases D-glucose consumption at the same concentrations that result in reduced L-lactate production. An approximately 50% reduction in spheroid volume is achieved at concentrations of 10 μM and above, suggesting an increase in VER-246608 potency compared to monolayer growth. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Form:Solid IC50& Target:IC50: 35 nM (PDK-1), 40 nM (PDK-3), 84 nM (PDK-2), 91 nM (PDK-4)
生化机理
VER-246608 是一种强效的丙酮酸脱氢酶激酶（PDK）ATP 竞争性抑制剂，对 PDK-1 、PDK-3 、PDK-2 和 PDK-4 的 IC 50 s 分别为 35 nM、40 nM、84 nM 和 91 nM。
CAS号
1684386-71-7
分子式
C28H23ClF2N4O4
分子量
552.96 g/mol
PubChem编号
86280454
Isomeric SMILES
CC1=CN=C(N=C1C2=CC=C(C=C2)N(CC3=CC=C(C=C3)CNC(=O)C(F)F)C(=O)C4=C(C=C(C=C4)O)O)Cl
IIUPAC Name
N-[4-(2-chloro-5-methylpyrimidin-4-yl)phenyl]-N-[[4-[[(2,2-difluoroacetyl)amino]methyl]phenyl]methyl]-2,4-dihydroxybenzamide
INCHI
1S/C28H23ClF2N4O4/c1-16-13-33-28(29)34-24(16)19-6-8-20(9-7-19)35(27(39)22-11-10-21(36)12-23(22)37)15-18-4-2-17(3-5-18)14-32-26(38)25(30)31/h2-13,25,36-37H,14-15H2,1H3,(H,32,38)
InChi Key
LCGNLQSOSJFLKR-UHFFFAOYSA-N
Smiles
CC1=CN=C(N=C1C2=CC=C(C=C2)N(CC3=CC=C(C=C3)CNC(=O)C(F)F)C(=O)C4=C(C=C(C=C4)O)O)Cl
PubChem CID
86280454
MeSH Entry Terms
VER-246608
溶解性
DMSO : 100 mg/mL (180.84 mM; Need ultrasonic)
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
3
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
8
可旋转键计数Rotatable Bond Count
8
精确质量Exact Mass
552.138 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
552.138 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
116.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count
39
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
810
同位素原子数Isotope Atom Count
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
1
XLogP3
5.5
危险属性
「暂无危险属性」
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VER-246608 5mg
品牌：阿拉丁
货号：V650278-5mg
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