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中文名称
巴氯酚, GABA-B 受体激动剂
英文名称
4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid
中文别名
巴洛芬 | (±)-β-(氨甲基)-4-氯苯丙酸 | 巴氯芬片 | (±)-巴氯芬
英文别名
.beta.-(Aminomethyl)-p-chlorohydrocinnamic acid | Baclofen (USAN:USP:INN:BAN:JAN) | BACLOFEN [USP-RS] | Lioresal Intrathecal | LYVISPAH | MFCD00055143 | (A+/-)-Baclofen | MFCD01321057 | Oprea1_440627 | BACLOFEN (EP MONOGRAPH) | Baclofen (Intrathecal) | Ba
CAS号
1134-47-0
分子式
C10H12ClNO2
分子量
213.66
精确质量
-
PSA
63.3
Logp
-1
危险属性
- 治疗： 治疗可能包括"洗胃"、诱导呕吐、给予解毒剂和支持性护理。(L1099)
- DOT 标签： 毒物
- 健康危害： 症状：通过摄入接触此化合物可能引起的症状包括嗜睡、失眠、头晕、虚弱、精神错乱、恶心、便秘、食欲不振、尿潴留、阳痿、眼球震颤、复视和共济失调。摄入可能导致胆碱能效应和倦怠。它也可能导致共济失调。摄入引起的其他症状可能包括肾功能受损、疲劳、头痛、低血压、尿频、皮疹、瘙痒、踝部水肿、出汗过多、体重增加、鼻塞，以及罕见的欣快感、兴奋、抑郁、幻觉、感觉异常、肌肉疼痛、耳鸣、言语不清、震颤、强直、张力障碍、视力模糊、斜视、瞳孔缩小、瞳孔放大、构音障碍、癫痫发作、呼吸困难、心悸、胸痛、晕厥、口干...
- 反应基团： 芳基卤化物
- 急救措施： 食入：不要催吐。如果受害者意识清醒且没有抽搐，给予1-2杯水稀释化学物质，并立即呼叫医院或中毒控制中心。如果医生建议，准备将受害者送往医院。如果受害者抽搐或昏迷，不要经口给予任何东西，确保受害者的气道通畅，让受害者侧卧，头部低于身体。不要催吐。立即将受害者送往医院。(NTP, 1992)
- 暴露途径： 吸入（L1104）；摄入（L1104）；眼睛接触（L1104）；皮肤接触（L1104）从胃肠道迅速且几乎完全吸收。
- 有害效应： * 一例严重运动障碍病例报告显示，一名有生理性震颤和神经病理性疼痛病史的患者，在使用GABAergic巴氯芬和多巴胺拮抗剂氯氮平的组合后出现了该症状。
- 毒性摘要： 巴氯芬是GABAB受体的直接激动剂。巴氯芬的确切作用机制尚未完全了解。它能够在脊髓水平抑制单突触和多突触反射，可能是通过传入终端的超极化，尽管在脊髓上部位点也可能发生作用并贡献于其临床效果。
- 法规信息： 新西兰EPA化学品清单状态：巴氯芬：没有单独批准，但可在适当的团体标准下使用
- 火灾危险： 该化学品的闪点数据不可用。它可能是可燃的。(NTP, 1992)
- 火灾扑救： 涉及此材料的火灾可以用干化学灭火器、二氧化碳或哈龙灭火器控制。(NTP, 1992)
- 毒性数据： LD50：45 mg/kg(静脉注射，小鼠)(A308) LD50：78 mg/kg(静脉注射，大鼠)(A308)
- 健康影响： 健康影响包括肌张力亢进、体温过高、思维形式障碍、精神病、躁狂、情绪障碍、不安和行为障碍、心动过速、癫痫发作、震颤、自主功能障碍、高热、类似于恶性神经阻滞剂综合征的极端肌肉僵硬和反弹性痉挛(L1098)。
- 肝毒性： 可能性评分：D(可能，罕见引起明显肝损伤的原因)。
- 反应性概况： 巴氯芬是一种胺。胺是化学碱。它们中和酸形成盐和水。这些酸碱反应是放热的。每摩尔胺在中和过程中释放的热量 largely 与胺作为碱的强度无关。胺可能与异氰酸酯、卤代有机物、过氧化物、酚类(酸性)、环氧乙烷、酸酐和酰卤不相容。胺与强还原剂(如氢化物)结合会产生易燃的氢气。
- 症状与体征： LD<sub>50</sub>=45 mg/kg(雄性小鼠，静脉注射)；LD<sub>50</sub>=78 mg/kg(雄性大鼠，静脉注射)
- 隔离与疏散： 火灾：如果涉及罐、铁路罐车或公路罐车，应在所有方向上隔离800米（1/2英里）；同时，考虑在所有方向上初始疏散800米（1/2英里）。(ERG, 2024)
- 其他安全信息： 化学评估：IMAP评估 - 苯丙酸，β-(氨基甲基)-4-氯-：环境I级评估
- 空气和水反应： 不溶于水。
- 危害类别和分类： Repr. 2 (19%)
- 非火灾泄漏响应： 储存注意事项：您应将此材料存放在冰箱中。(NTP, 1992)
- 个人防护装备 (PPE)： 推荐呼吸器：在称量和稀释纯测试化学品时，佩戴NIOSH批准的半面罩呼吸器，配备有机蒸气/酸性气体 cartridges(专门用于有机蒸气、HCl、酸性气体和SO2)和粉尘/雾过滤器。(NTP，1992)
- 致癌物分类： 对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- 妊娠和哺乳期间的影响： 尚未进行巴氯芬是否可能影响男性生育能力或增加出生缺陷风险高于背景风险的研究。通常，父亲或精子捐献者的暴露不太可能增加妊娠风险。更多信息，请参阅MotherToBaby事实表父系暴露，网址：https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。
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巴氯酚, GABA-B 受体激动剂 5g
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