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中文名称
雷贝拉唑
英文名称
2-[[4-(3-methoxypropoxy)-3-methyl-2-pyridinyl]methylsulfinyl]-1H-benzimidazole
中文别名
-
英文别名
DTXCID1024122 | HMS2052P03 | 2--1H-benzimidazole | A02BC04 | GTPL7290 | NCGC00388029-07 | s4845 | BDBM50070209 | FT-0674301 | LY307640 | AB00698237-06 | 1H-Benzimidazole, 2-[[[4-(3-methoxypropoxy)-3-methyl-2-pyridinyl]methyl]sulfinyl]- | 32828355LL | PB21
CAS号
117976-89-3
分子式
C18H21N3O3S
分子量
359.4
精确质量
-
PSA
96.3
Logp
1.9
危险属性
- 处置方法： SRP：最有利的行动方案是使用具有较低职业暴露或环境污染内在倾向的替代化学品产品。回收任何未使用材料的部分以获得批准的用途，或将其返回给制造商或供应商。化学品的最终处置必须考虑：材料对空气质量的影响；在土壤或水中的潜在迁移；对动物、水生和植物生命的影响；以及符合环境和公共卫生法规。
- 法规信息： REACH注册物质：状态：活跃 更新：2021-02-24 https://echa.europa.eu/registration-dossier/-/registered-dossier/32309
- 环境归宿： 大气归宿：根据半挥发性有机化合物在大气中的气/粒分配模型(1)，雷贝拉唑在25°C下的估计蒸气压为2.2X10-15 mm Hg(SRC)，该值通过碎片常数法(2)确定，预计在环境大气中仅存在于颗粒相。颗粒相的雷贝拉唑可通过湿沉降和干沉降从空气中去除(SRC)。雷贝拉唑不含在>290 nm波长处发色的基团，因此不应易受阳光直接光解的影响。
- 相互作用： 雷贝拉唑、阿莫西林和克拉霉素联合给药导致雷贝拉唑和14-羟基克拉霉素的血浆浓度增加。
- 肝毒性： 可能性评分: D(可能是临床上明显的肝损伤的罕见原因)。
- 人为污染源： 雷贝拉唑的生产及其在抗溃疡药雷贝拉唑钙(1)的制备中使用，可能导致通过各种废物流释放到环境中(SRC)。
- FDA要求： 《具有治疗等效性评价的批准药品清单》列出了目前上市的非处方药产品，包括雷贝拉唑钠，这些产品根据FDA在《联邦食品、药品和化妆品法》第505节下基于安全性和有效性批准的。/雷贝拉唑钠/
- 人体毒性摘录： /人体暴露研究/ 尚无雷贝拉唑大剂量过量的报告。报告的7例过量病例中，剂量高达80毫克，未出现临床体征或症状。
- 水/土壤挥发率： 雷贝拉唑的亨利定律常数估算为1.2X10-17 atm-cu m/mole(SRC)，使用碎片常数估算法(1)。该亨利定律常数表明雷贝拉唑预计从湿润土壤和水表面基本不会挥发(2)。基于估算的蒸气压2.2X10-15 mm Hg(SRC)，通过碎片常数法确定(3)，预计雷贝拉唑不会从干燥土壤表面挥发(SRC)。
- 危害类别和分类： STOT SE 3 (92.9%)
- 土壤吸附/迁移性： 使用基于分子连接指数的结构估计方法(1)，可以估计雷贝拉唑的Koc为2,500(SRC)。根据分类方案(2)，该估计的Koc值表明雷贝拉唑在土壤中的迁移性较低。
- 人体暴露可能途径： 职业接触雷贝拉唑可能通过吸入和在雷贝拉唑生产或使用的工作场所与该化合物皮肤接触而发生。普通人群对该药物的接触可能仅限于接受雷贝拉唑钙（一种抗溃疡药）治疗的人。(SRC)
- 环境生物富集作用： 使用基于分子连接指数的结构估计方法(1)，计算得出雷贝拉唑的BCF估计值为1.6(SRC)。根据分类方案(3)，该BCF表明在水生生物中生物富集的可能性低(SRC)，前提是该化合物一旦释放到环境中不会发生物理或化学变化(SRP)。
- 环境非生物降解性： 由于缺乏可水解的官能团(1)，预计雷贝拉唑在环境中不会发生水解。基于1H-苯并咪唑的紫外光谱(2)，雷贝拉唑不含在>290 nm波长处吸收紫外光的发色基团，因此不应易受阳光直接光解的影响(SRC)。
- 解毒剂和急救处理： 高级治疗: 对于意识不清、严重肺水肿或呼吸停止的患者，考虑经口或经鼻气管插管进行气道控制。使用带阀面罩装置的正压通气技术可能有益。监测心律并按需治疗心律失常...。用D5W /SRP: "保持通畅"，最小流速/开始静脉输液。如有低血容量迹象，使用乳酸盐林格氏液。注意液体过载迹象。考虑肺水肿的药物治疗...。对于有低血容量体征的低血压，谨慎给予液体。注意液体过载迹象...。用地西泮(Valium)治疗癫痫...。使用盐酸丙美卡因辅助眼睛冲洗...。/毒物A和B/
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- 环境归宿/暴露摘要： 雷贝拉唑的生产及其用于制备抗溃疡药雷贝拉唑钙的过程，可能通过各种废物流释放到环境中。如果释放到空气中，25°C时估算的蒸气压2.2X10-15 mm Hg表明雷贝拉唑将仅存在于大气中的颗粒相中。颗粒相雷贝拉唑将通过湿沉降和干沉降从大气中去除。雷贝拉唑不含在波长>290 nm处发色的生色团，因此预计不会受到阳光直接光解的影响。如果释放到土壤中，基于估算的Koc为2,500，预计雷贝拉唑的迁移性很小。基于...
- 妊娠和哺乳期间的影响： 一名27岁患有胃食管反流病的女性被处方雷贝拉唑20毫克每日一次。治疗10天后，她抱怨突发双侧泌乳。双侧乳房超声显示扩张的乳晕后导管内含有无回声液体。她的血清催乳素水平为245 ng/mL（正常范围4.79至23.3 ng/mL）。停用雷贝拉唑10天后，她的血清催乳素恢复正常值15.0 ng/mL，症状得到缓解。
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