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中文名称
阿仑膦酸, 二磷酸法尼酯合成酶抑制剂
英文名称
(4-amino-1-hydroxy-1-phosphonobutyl)phosphonic acid
中文别名
4-氨基-1-羟基丁亚基-1,1-二磷酸
英文别名
(4-amino-1-hydroxy-1-phosphonobutyl)phosphonic acid | (4-amino-1-hydroxy-1-phosphono-butyl)phosphonic acid | Acido alendronico [INN-Spanish] | ALENDRONATE (MART.) | 1yhm | Q420057 | alpha-hydroxy-delta-aminobutylidenediphosphonic acid | BPH 1 | 4-Amino-1-
CAS号
66376-36-1
分子式
C4H13NO7P2
分子量
249.10
精确质量
-
PSA
161
Logp
-6.5
危险属性
- 储存条件： 储存于20至25°C（68至77°F）；允许在15至30°C（59至86°F）范围内波动。
- 暴露途径： 相对于静脉(IV)参考剂量，女性口服阿仑膦酸钠的平均生物利用率为0.7%，剂量范围为5至40 mg，在过夜禁食和标准化早餐前2小时给药时。男性(0.59%)10 mg片剂的口服生物利用率与女性(0.78%)相似，在过夜禁食和早餐前2小时给药时。
- 有害效应： 如果计划进行侵入性牙科手术，建议推迟双膦酸盐治疗数月，以便颌骨愈合。对于已接受双膦酸盐治疗超过四年并计划进行侵入性牙科手术的患者，建议在牙科手术前两个月停止双膦酸盐，并在颌骨愈合完成后恢复使用。在临床适当时，考虑静脉注射双膦酸盐 3 至 5 年和口服双膦酸盐 5 至 10 年后进行药物假期。
- 毒性摘要： 阿仑膦酸对骨组织的作用部分基于其对羟基磷灰石的亲和力，羟基磷灰石是骨矿物基质的一部分。阿仑膦酸还靶向法尼基焦磷酸(FPP)合成酶。含氮双膦酸盐（如帕米膦酸盐、阿仑膦酸盐、利塞膦酸盐、伊班膦酸盐和唑来膦酸盐）似乎作为异戊二烯二磷酸脂质类似物发挥作用，从而抑制甲羟戊酸途径中的酶 FPP 合成酶。抑制破骨细胞中的这种酶会阻止异戊二烯脂质（FPP 和 GGPP）的生物合成，这些脂质对小 GTPase 信号蛋白的翻译后法尼基化和香叶基香叶基化至关重要。这种活性抑制破骨细胞活性，减少骨吸收和骨转换。在绝经后妇女中，它减少...
- 环境归宿： 大气归宿：根据半挥发性有机物在大气中的气/粒分配模型(1)，阿仑膦酸在 25°C 时的估算蒸气压为 4.9X10-13 mm Hg(SRC)，通过片段常数法(2)确定，预计在大气中仅存在于颗粒相。颗粒相阿仑膦酸可通过湿沉降或干沉降从空气中去除(SRC)。阿仑膦酸不含在 >290 nm 波长处发色的生色团(3)，因此预计不会受到阳光直接光解的影响(SRC)。
- 人为污染源： 阿仑膦酸作为骨吸收抑制剂的生产和使用(1)可能导致其通过各种废物流释放到环境中(SRC)。
- 环境水浓度： 虽然未找到阿仑膦酸的具体数据(SRC, 2011)，但文献表明，一些来自人类和兽医治疗的药物活性化合物在市政污水处理厂中不会被完全消除，因此会被排放到接收水体中(1)。废水处理过程通常不是为了从废水中去除它们而设计的(2)。选定的有机废物化合物可能降解成新的更持久的化合物，这些化合物可能被释放出来，替代或附加于母体化合物(2)。研究表明，几种极性药物活性化合物可以渗入土壤(1)。
- 症状与体征： 阿仑膦酸钠可通过药物本身的毒性和药片与食管粘膜接触引起的非特异性刺激损伤食道，类似于其他"药片性食管炎"病例。
- 水/土壤挥发率： pKa值pKa1 2.72, pKa2 8.73, pKa3 10.5和pKa4 11.6(1)表明阿仑膦酸在pH值5至9的条件下几乎完全以阴离子形式存在，因此预计从水面和湿润土壤表面的挥发不是重要的命运过程。基于估计的蒸气压4.9X10-13 mm Hg(SRC)，通过碎片常数法(2)确定，阿仑膦酸预计不会从干燥土壤表面挥发(SRC)。
- 危害类别和分类： 生殖毒性 2 (100%)
- 土壤吸附/迁移性： 使用基于分子连接指数的结构估计方法(1)，可以估计阿仑膦酸的Koc为10(SRC)。根据分类方案(2)，该估计的Koc值表明阿仑膦酸预计在土壤中具有很高的迁移性。阿仑膦酸的pKa值为pKa1 2.72，pKa2 8.73，pKa3 10.5和pKa4 11.6(3)，表明该化合物将几乎完全以阴离子形式存在于环境中，而阴离子通常不会比其中性对应物更强地吸附到含有有机碳和粘土的土壤上(4)。
- 人体暴露可能途径： 职业接触阿仑膦酸可能通过吸入和在阿仑膦酸生产或使用的工作场所与该化合物皮肤接触而发生。普通人群对阿仑膦酸的接触可能仅限于服用Fosamax（一种骨吸收抑制剂）药物的人。(SRC)
- 环境生物富集作用： 使用估计的log Kow为-0.50(1)和回归推导方程(2)，计算得到阿仑膦酸在鱼中的估计BCF值为3(SRC)。根据分类方案(3)，该BCF表明在水生生物中生物积累的可能性低(SRC)。
- 环境非生物降解性： 由于缺乏可在环境条件下水解的官能团，阿仑膦酸预计不会在环境中发生水解(1)。阿仑膦酸不含有在波长>290 nm处发色的基团(1)，因此预计不会受到阳光直接光解的影响(来源)。
- 解毒剂和急救处理： /SRP:/ 高级治疗：对于意识不清、严重肺水肿或严重呼吸窘迫的患者，考虑经口或经鼻气管插管进行气道控制。使用气囊面罩装置进行正压通气技术可能有益。考虑对肺水肿进行药物治疗...。对于严重支气管痉挛，考虑给予β激动剂如沙丁胺醇...。监测心律并根据需要治疗心律失常...。开始静脉注射D5W /SRP: "保持通畅"，最小流速/。如果出现低血容量迹象，使用0.9%生理盐水(NS)或乳酸盐林格氏液。对于伴有低血容量体征的低血压，谨慎给予液体。注意液体过载的迹象...。用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫...。使用...
- 致癌物分类： 对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- 环境归宿/暴露摘要： 阿仑膦酸作为药物的生产和使用可能导致其通过各种废物流释放到环境中。如果释放到空气中，在25°C下估计的蒸气压为4.9X10-13 mm Hg，表明阿仑膦酸将仅存在于大气中的颗粒相中。颗粒相阿仑膦酸将通过湿沉降或干沉降从大气中去除。阿仑膦酸不含有在>290 nm波长处发色的发色团，因此预计不会受到阳光的直接光解。如果释放到土壤中，基于估计的Koc为10，预计阿仑膦酸将具有很高的迁移性。阿仑膦酸的pKa值为pKa1 2.72，pKa2 8.73，pKa3 10.5和pKa4 11.6，表明该化合物将几乎完全以阴离子形式存在于环境中，而阴离子通常不会比其中性对应物更强地吸附到含有有机碳和粘土的土壤上...
- 面临特殊风险的人群： 已有服用双膦酸盐的患者报告颌骨坏死，通常与拔牙和/或局部感染相关，常伴有愈合延迟。大多数报告的双膦酸盐相关颌骨坏死病例发生在接受静脉注射双膦酸盐治疗的癌症患者中，但也有部分发生在绝经后骨质疏松症患者中。颌骨坏死的已知风险因素包括癌症诊断、联合治疗（如化疗、放疗、皮质类固醇）、口腔卫生不良和合并症（如现有牙科疾病、贫血、凝血功能障碍、感染）。
- 妊娠和哺乳期间的影响： 截至修订日期，未找到相关已发表信息。
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制造方法：
亚磷酸(CID:107909)；4-氨基丁酸(CID:223130)；三氯化磷(CID:24387)；水(CID:962)；炭(CID:5462310)；甲醇(CID:887)；氢氧化钠(CID:14798)；阿仑膦酸钠(CID:23681107)
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