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中文名称
哌氟酰胺
英文名称
N-(piperidin-2-ylmethyl)-2,5-bis(2,2,2-trifluoroethoxy)benzamide
中文别名
-
英文别名
-
CAS号
54143-55-4
分子式
C17H20F6N2O3
分子量
414.34
精确质量
≥95%
PSA
59.6
Logp
3.8
危险属性
- 治疗： 氟卡尼中毒的治疗包括增加氟卡尼的排泄，阻断其在心脏中的作用，以及(罕见地)建立心血管支持以避免即将发生的致命性心律失常。成功的方法包括给予β-肾上腺素能药物，以及给予钠负荷(通常以高渗碳酸氢钠的形式)。将患者置于心肺旁路支持可能是必要的，以便暂时避免心脏跳动并增加流向肝脏的血流。(L1129)
- 暴露途径： 摄入(MSDS, A308)。口服给药后几乎完全吸收。
- 有害效应： 过量症状包括幻觉和偏执行为。
- 毒性摘要： 氟卡尼作用于神经元细胞膜上的钠通道，限制癫痫活动的扩散并减少癫痫传播。抗心律失常作用是通过影响浦肯野纤维中的钠通道介导的。氟卡尼是一种钠通道阻滞剂，与电压门控钠通道结合。它通过抑制冲动启动和传导所需的离子流来稳定神经元膜。心室兴奋性受到抑制，舒张期间心室的刺激阈值增加。
- 法规信息： REACH注册物质：状态：活跃 更新：2018-05-10 https://echa.europa.eu/registration-dossier/-/registered-dossier/24769
- 毒性数据： LD50: 50-498 mg/kg (口服，大鼠) (A308)
- 健康影响： 氟卡尼中毒的迹象包括表面心电图上PR间期明显延长和QRS时限增宽。可能出现继发于心肌收缩力突然降低的明显心力衰竭的体征和症状(L1129)。
- 肝毒性： 可能性评分：C（可能是引起明显肝损伤的罕见原因）。
- 症状与体征： 过量症状包括恶心和呕吐、惊厥、低血压、心动过缓、晕厥、QRS复合体极度增宽、QT间期延长、PR间期延长、室性心动过速、房室结阻滞、心脏停搏、束支阻滞、心力衰竭和心脏骤停。
- 危害类别和分类： 生殖毒性 2 (50%)
- 致癌物分类： 对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- 妊娠和哺乳期间的影响： 截至修订日期，未找到相关已发表信息。
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