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中文名称
克霉唑, 细胞色素 P450 51 抑制剂
英文名称
1-[(2-chlorophenyl)-diphenylmethyl]imidazole
中文别名
克霉唑 | 1-(o-氯三苯)咪唑, 1-[(2-氯苯基)二苯基甲基]-1-H咪唑, 1-(o-氯-α,α-二苯基苄基)咪唑 | 1-(2-氯三苯甲基)咪唑 | 1-[(2-氯苯基)二苯甲基]咪唑
英文别名
DTXSID7029871 | Mycelex | Canifug | Mycelex-7 Combination Pack | Mycelex (TN) | SVT-15652 | Diphenyl-(2-chlorophenyl)-1-imidazolylmethane | Desamix F | Lotrimin Cream | Mycelax | Mycelex OTC | Clotrimazol | clotrimazole | Gyne-Lotrimin 3 Combination Pack
CAS号
23593-75-1
分子式
C22H17ClN2
分子量
344.8
精确质量
-
PSA
17.8
Logp
5
危险属性
- 暴露途径: 口服吸收不良且不规则,阴道或局部吸收极少。
- 有害效应: 克霉唑治疗可能导致他克莫司水平显著升高,从而引起他克莫司相关毒性。因此,应谨慎使用。阴道抗真菌剂可能降低孕酮的治疗效果。这些药物不应联合使用。
- 毒性摘要: 克霉唑与酵母14-α去甲基酶相互作用,这是一种将羊毛甾醇转化为麦角甾醇的细胞色素P-450酶,麦角甾醇是膜的重要组成部分。通过这种方式,克霉唑抑制麦角甾醇合成,导致细胞通透性增加。克霉唑还可能抑制内源性呼吸,与膜磷脂相互作用,抑制酵母向菌丝形态的转化和嘌呤的摄取,损害甘油三酯和/或磷脂的生物合成,并通过阻断称为Gardos通道的离子转运途径来抑制钙和钾离子穿过细胞膜的运动。
- 法规信息: 新西兰化学品状态清单: 克霉唑: 没有单独批准但可在适当的团体标准下使用
- 相互作用: 证实了克霉唑与某些阴离子表面活性剂对白色念珠菌菌株的协同作用。表观分配系数的测量表明,克霉唑与阴离子表面活性剂形成了亲脂性离子对。建议药物的协同作用可能是由于离子对的形成。
- 肝毒性: 可能性评分:E(不太可能引起明显的肝损伤)。
- 症状与体征: 过量症状包括红斑、刺痛、水疱、脱皮、水肿、瘙痒、荨麻疹、灼烧感和皮肤的一般刺激,以及痉挛。
- FDA要求: 克霉唑乳膏。(a) 规格: 每克乳膏含10毫克克霉唑... (c) 使用条件: 每平方英寸病变处涂抹1/4英寸宽的乳膏,持续2至4周... 用于治疗由犬小孢子菌和须癣毛癣菌引起的犬猫真菌感染... 使用后彻底洗手以避免感染传播。联邦法律限制此药物仅由持牌兽医使用或按其处方使用。
- 其他安全信息: 化学品评估:IMAP评估 - 1H-咪唑,1-[(2-氯苯基)二苯甲基]-:人类健康I级评估
- 非人类毒性值: LD50 小鼠, 雄性 口服 923 mg/kg
- 危害类别和分类: 水生慢性 1 (72.4%)
- 非人体毒性摘录: 克霉唑在大鼠和小鼠中的剂量为成人剂量的100倍(以mg/kg计)时具有胚胎毒性,这可能是继发于母体毒性。该药物在小鼠、兔和大鼠中剂量高达人类剂量的200倍时未显示致畸性。
- 致癌物分类: 对人类无致癌性迹象(未被IARC列出)。
- 药物性肝损伤: 参考文献:DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- 皮肤、眼睛和呼吸道刺激: 克霉唑局部使用后的不良反应包括刺痛感。
- 妊娠和哺乳期间的影响: 尚未进行克霉唑是否可能影响男性生育能力(使伴侣怀孕的能力)或增加出生缺陷风险高于背景风险的研究。一般来说,父亲或精子捐献者的暴露不太可能增加妊娠风险。更多信息,请参阅 MotherToBaby 信息表 父亲暴露于 https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。
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