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中文名称
胺碘酮, K v1.7通道阻断剂
英文名称
(2-butyl-1-benzofuran-3-yl)-[4-[2-(diethylamino)ethoxy]-3,5-diiodophenyl]methanone
中文别名
-
英文别名
AMIODARONE [INN] | Cordarone (Salt/Mix) | (2-butyl-1-benzofuran-3-yl)-[4-[2-(diethylamino)ethoxy]-3,5-diiodophenyl]methanone | 5-18-02-00353 (Beilstein Handbook Reference) | GTPL2566 | CRD - Cardiac mixture | KBioSS_000294 | NINDS_000079 | Tox21_110083 |
CAS号
1951-25-3
分子式
C25H29I2NO3
分子量
645.3
精确质量
-
PSA
42.7
Logp
7.6
危险属性
- 暴露途径： 缓慢且可变（约20至55%的口服剂量被吸收）。
- 有害效应： 由于胺碘酮通过肝脏CYP450酶系统广泛代谢，某些药物可抑制其代谢，导致药物血清水平升高。这些药物包括唑类抗生素如伊曲康唑和西咪替丁，蛋白酶抑制剂如茚地那韦，利福平和其他利福霉素，以及圣约翰草。相反，胺碘酮也可能干扰其他药物的代谢，包括氯吡格雷、苯妥英、一些他汀类药物如洛伐他汀和阿托伐他汀，以及华法林。
- 毒性摘要： 胺碘酮的抗心律失常作用可能至少由两个主要作用引起。它延长心肌细胞动作电位(第3相)持续时间和不应期，并作为非竞争性α-和β-肾上腺素能抑制剂。
- 法规信息： 新西兰化学品清单状态：胺碘酮：没有单独批准，但可在适当的团体标准下使用
- 毒性数据： 静脉注射，小鼠: LD<sub>50</sub> = 178 mg/kg。
- 健康影响： 一些副作用有显著的死亡率：具体来说，肝炎、哮喘和充血性心力衰竭的加重，以及肺炎。
- 肝毒性： 可能性评分：A(已明确为引起明显肝损伤的原因)。
- 主要危害： 未分类
- 其他安全信息： 化学品评估：IMAP评估 - 甲酮, (2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基]-: 环境I级评估
- 危害类别和分类： 未分类
- 致癌物分类： 对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- 妊娠和哺乳期间的影响： 截至修订日期，未找到相关已发表信息。然而，如果胺碘酮导致母亲甲状腺功能减退，她的乳汁供应可能会减少。
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