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中文名称
氨磷汀, 活性代谢物清除剂
英文名称
2-(3-aminopropylamino)ethylsulfanylphosphonic acid
中文别名
2-[(3-氨基丙基)氨基]乙硫醇1-(磷酸二氢) | 安磷汀 | 阿米福汀
英文别名
AB00053311-04 | Ethyol;WR2721 | KBioSS_000812 | 2-((3-Aminopropyl)amino)-ethanethiol, dihydrogen phosphate ester (9CI) | Amifostine (Hydrate) | BRN 2088122 | DB01143 | Acide ((amino-3 propylamino)-2 ethyl)-S-phosphorothioique | FT-0622272 | Gammaphos | S
CAS号
20537-88-6
分子式
C5H15N2O3PS
分子量
214.23
精确质量
≥98%
PSA
121
Logp
-4.5
危险属性
- 储存条件： 氨磷汀溶液在约25°C室温下储存5小时或在2-8°C冷藏条件下可稳定24小时。给药前应目视检查氨磷汀溶液是否有颗粒物质和变色，只要溶液和容器允许。
- 处置方法： SRP：在审查时，土地处理或填埋(卫生填埋)处置实践的标准正在重大修订中。在实施废物残渣(包括废物污泥)的土地处置之前，咨询环境监管机构以获取可接受的处置实践指导。
- 相互作用： 氨磷汀可能暂时引起低血压；应在给予氨磷汀前24小时停用降压药或其他可能引起低血压的药物；接受不能停用的降压治疗的患者不应接受氨磷汀。
- 毒性数据： 毒性数据：狗(静脉注射)：LD Lo：279 mg/kg
- 环境水浓度： 虽然未找到关于氨磷汀的特定数据(SRC, 2007)，但文献表明，一些源自人类和兽医治疗的药物活性化合物在市政污水处理厂中不会被完全去除，因此会被排放到接收水体中(1)。废水处理过程通常不是为了从废水中去除这些化合物而设计的(2)。选定的有机废物化合物可能降解成新的更持久的化合物，这些化合物可能被释放出来，替代或附加于母体化合物(2)。研究表明，几种极性药物活性化合物可以渗透土壤(1)。
- FDA要求： 具有治疗等效性评估的批准药物产品清单确定了当前上市的销售处方药产品，包括根据联邦食品、药品和化妆品法案第505节FDA基于安全性和有效性批准的氨磷汀。
- 人体毒性摘录： /其他毒性信息/ 尽管在接受氨磷汀细胞保护治疗期间低钙血症很少发生，但应监测有低钙血症风险的患者(如肾病综合征患者或接受多次氨磷汀治疗的患者)的血清钙浓度，并在必要时开始钙补充。
- 非人类毒性值： LD50 小鼠腹腔注射 700 mg/kg /氨磷汀一水合物/
- 牛奶浓度： 尚不清楚氨磷汀或其代谢物是否分布到母乳中。
- 危害类别和分类： 急性毒性 4 (100%)
- 非人体毒性摘录： /基因毒性/ 氨磷汀在Ames试验和小鼠微核试验中未显示致突变性。然而，游离硫醇代谢物在Ames试验和小鼠体外研究中显示致突变性。该代谢物在小鼠微核试验中未显示致突变性，并且在人淋巴细胞中未显示致裂性。体外和体内研究数据表明，氨磷汀可能保护免受化疗药物的致突变效应。
- 解毒剂和急救处理： 高级治疗：对于意识不清、严重肺水肿或严重呼吸窘迫的患者，应考虑经口或经鼻气管插管以控制气道。使用气囊面罩装置进行正压通气技术可能有益。考虑药物治疗肺水肿...。对于严重支气管痉挛，考虑使用β受体激动剂如沙丁胺醇...。监测心律，必要时治疗心律失常...。开始静脉输注D5W/SRP："保持开放"，最小流速。如果出现低血容量迹象，使用0.9%生理盐水(NS)或乳酸盐林格氏液。对于伴有低血容量体征的低血压，谨慎给予液体。注意液体过载的迹象...。用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫...。使用丙...
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
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制造方法：
1,3-丙二胺(CID:428)；2-氯乙醇(CID:34)；硫代磷酸钠(CID:22058853)
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