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中文名称
西洛他唑, 磷酸二酯酶 3A 抑制剂
英文名称
6-[4-(1-cyclohexyltetrazol-5-yl)butoxy]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one
中文别名
-
英文别名
6-(4-(1-Cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)butoxy)-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone | CILOSTAZOL [MART.] | REGID_for_CID_2754 | MLS001076067 | SPECTRUM1505230 | Cilostazol (USAN:USP:INN:BAN:JAN) | 2(1H)-Quinolinone, 6-[4-(1-cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)butoxy]-3,4-d
CAS号
73963-72-1
分子式
C20H27N5O2
分子量
369.5
精确质量
-
PSA
81.9
Logp
3.1
危险属性
- 储存条件： 保存在密闭容器中，置于干燥和通风良好的地方。
- 处置方法： 产品：向有许可证的处置公司提供剩余和不可回收的溶液；受污染的包装：按未使用产品处置。
- 有害效应： 上市后研究表明西洛他唑可引起血小板减少或白细胞减少，若不立即停药，可能进展为粒细胞缺乏症。立即停药后，粒细胞缺乏症是可逆的。
- 毒性摘要： 西洛他唑的口服致死剂量在大鼠和小鼠中超过5克/千克，在狗中超过2克/千克。缺乏西洛他唑人体急性过量的数据。西洛他唑急性过量的体征和症状可表现为严重头痛、腹泻、低血压、心动过速，可能还有心律失常。在过量情况下，患者需要仔细观察并提供支持治疗。西洛他唑与蛋白质高度结合，不太可能通过血液透析或腹膜透析有效清除。如有需要，洗胃可能是适当的。
- 灭火程序： 消防员建议：如有必要，佩戴自给式呼吸装置进行灭火。
- 预防措施： SRP：在工作区域中存在点源排放或受管制污染物扩散的情况下，应采用局部排气通风。在污染物产生点附近对其进行通风控制，是最大限度减少人员接触空气污染物最经济、最安全的方法。确保局部通风将污染物从工人处移开。
- 肝毒性： 可能性评分：E（不太可能引起明显的肝损伤）。
- 清理方法： 意外释放措施：个人预防措施、防护设备和应急程序：避免粉尘形成。避免吸入蒸气、雾或气体；环境预防措施：防止产品进入排水道； containment和清理的方法和材料：清扫并铲起。存放在合适的密闭容器中以便处置。
- FDA要求： 《具有治疗等效性评价的批准药物产品》确定了当前上市处方药产品，包括西洛他唑，这些产品根据FDA在《联邦食品、药品和化妆品法》第505条基于安全性和有效性批准的。
- 非人类毒性值： LD50 小鼠口服 > 5 g/kg
- 危害类别和分类： 生殖毒性 2 (100%)
- 个人防护装备 (PPE)： 呼吸防护：不需要呼吸防护。当需要防护粉尘滋扰水平时，使用N95型（美国）或P1型（EN 143）防尘口罩。使用经适当政府标准测试和批准的呼吸器和部件，如NIOSH（美国）或CEN（欧盟）。
- 解毒剂和急救处理： /SRP:/ 高级治疗：对于意识不清、严重肺水肿或严重呼吸窘迫的患者，考虑经口气管或经鼻气管插管进行气道控制。使用气囊面罩装置进行正压通气技术可能有益。考虑药物治疗肺水肿...。对于严重支气管痉挛，考虑使用β受体激动剂如沙丁胺醇...。监测心律并根据需要治疗心律失常...。开始静脉输注D5W TKO /SRP: "保持通畅"，最小流速/。如果出现低血容量迹象，使用0.9%生理盐水(NS)或乳酸盐林格氏液(LR)。对于伴有低血容量体征的低血压，谨慎给予液体。注意液体过载的迹象...。使用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫...
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2016.02.015
- 有毒燃烧产品： 物质或混合物产生的特殊危害：碳氧化物、氮氧化物 (NOx)
- 面临特殊风险的人群： 西洛他唑可能引起心动过速、心悸、心动过速或低血压。与西洛他唑相关的心率增加约为5至7次/分钟。有缺血性心脏病史的患者可能面临心绞痛加重或心肌梗死的风险。
- 危险反应性和不相容性： 不相容物质：强氧化剂
- 妊娠和哺乳期间的影响： ◉ 对哺乳和母乳的影响
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