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中文名称
氯米芬
英文名称
2-[4-(2-chloro-1,2-diphenylethenyl)phenoxy]-N,N-diethylethanamine
中文别名
-
英文别名
2-(4-[2-Chloro-1,2-diphenylethenyl]phenoxy)-N,N-diethylethanamine
CAS号
911-45-5
分子式
C26H28ClNO
分子量
406.0
精确质量
-
PSA
12.5
Logp
7.2
危险属性
- 储存条件： 储存在40°C (104°F)以下，最好在15-30°C (59-86°F)之间，除非制造商另有说明。储存在密闭容器中。避光保存。
- 处置方法： SRP：在审查时，土地处理或填埋(卫生填埋)处置实践的标准正在重大修订中。在实施废物残渣(包括废物污泥)的土地处置之前，咨询环境监管机构以获取可接受的处置实践指导。
- 暴露途径： 基于早期使用14C标记的氯米芬的研究，该药物在人类中口服吸收良好。
- 有害效应： 使用氯米芬进行排卵诱导治疗的患者报告了卵巢过度刺激综合征(OHSS)。OHSS可能迅速发展（24小时内）并成为医疗紧急情况。
- 毒性摘要： 克罗米芬具有雌激素和抗雌激素特性，但其确切的作用机制尚未确定。克罗米芬似乎能刺激促性腺激素、卵泡刺激素(FSH)和黄体生成素(LH)的释放，从而导致卵泡的发育和成熟、排卵以及黄体的后续发育和功能，从而促成怀孕。促性腺激素的释放可能是由于对下丘脑-垂体轴的直接刺激，也可能是由于克罗米芬与子宫、垂体或下丘脑的内源性雌激素竞争，减少了雌激素对下丘脑-垂体轴的抑制影响。克罗米芬没有明显的孕激素、雄激素或抗雄激素作用，似乎不会干扰...
- 毒性数据： 氯米芬的急性口服LD<sub>50</sub>在小鼠中为1700 mg/kg，在大鼠中为5750 mg/kg。人类的毒性剂量未知。尚未报告氯米芬急性过量的毒性作用。由于氯米芬治疗中使用超过推荐剂量而导致的过量的体征和症状包括恶心、呕吐、血管舒缩潮红、视力模糊、斑点或闪光、暗点、卵巢增大伴有盆腔或腹部疼痛。
- 肝毒性： 可能性评分：C（可能是卵巢过度刺激综合征导致的临床明显肝损伤的原因）。
- 其他安全信息： 化学评估：IMAP评估 - 2-[4-(2-氯-1,2-二苯基乙烯基)苯氧基]-N,N-二乙基乙胺：人类健康I级评估
- 危害类别和分类： 特定靶器官毒性-重复接触 2 (100%)
- 致癌物分类： 3，对人致癌性无法分类。(L135)
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- 致癌性的证据： 致癌性分类：1) 人类证据：不充分；2) 动物证据：不充分。对人类致癌风险的总体总结评估为第3组：该物质对人类的致癌性无法分类。
- 妊娠和哺乳期间的影响： 研究了80名产后妇女。40名从产后第一天开始接受氯米芬50 mg每日两次，连续5天；20名从产后第四天开始接受氯米芬50 mg每日两次，连续5天；20名接受安慰剂。所有接受氯米芬的妇女都经历了泌乳抑制，以及乳房胀痛、不适和血清催乳素减少。对于产后1天的妇女，血清催乳素浓度在第3天变得显著低于基线；对于产后4天的妇女，在第5天变得显著低于基线。安慰剂没有抑制泌乳也没有抑制血清催乳素。
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制造方法：
4-羟基二苯甲酮(CID:14347)；2-(二乙氨基)乙基氯化物(CID:13364)；苄基氯化镁(CID:2733352)；柠檬酸(CID:311)；柠檬酸盐(CID:31348)
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